通用名 | 二巰丁二酸膠囊 |
曾用名 | 螯合酸酚 |
英文名 | DIMERCAPTOSUCCINIC ACID CAPSULE |
拼音名 | ERQIUDING'ERSUAN JIAONANG |
藥品類別 | 重金屬、類金屬中毒解毒藥 |
性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;有類似蒜的特臭。 |
藥理毒理 | 藥理學
本品為口服有效的重金屬解毒藥。
作用機制為,分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統(tǒng)結(jié)合的金屬,形成穩(wěn)定的水溶性螯合物由尿中排出,使含有巰基的酶恢復活性,解除重金屬引起的中毒癥狀。
本品可特異性的與鉛結(jié)合,減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度,但短時間用藥后,易使鉛從骨中游離出來重新再分布,引起血鉛反跳性升高,故應視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。
毒理學
小鼠、大鼠的LD50為3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn),口服本品每日300mg/kg,可使部分狗死亡。
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藥代動力學 | 本品口服易吸收,達峰時間30分鐘,在血中約95%與血漿蛋白結(jié)合,分布容積較小,半衰期t1/248小時。主要分布在腎臟,依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用后有肝棾ρ罰桿僖栽魏痛晃錁讎懦。经婶滬除藗R扔胙εǘ瘸燒喙。铅中稄靳童航y(tǒng)贍耆思敖】抵駒剛叩納鑾宄史直鷂糠種?/FONT>16.6ml/m2、每分鐘24.7±3.3ml /m2和每分鐘77.0ml/m2。無蓄積性。 |
適應癥 | 用于解救鉛、汞、砷、鎳、銅等金屬中毒。對鉛中毒療效較好。可用于治療肝豆狀核變性。 |
用法用量 | 口服1次0.5g,一日3次,連用3日為1個療程,停藥4天再用;或每次0.5g,每日2次,隔日服藥,共10日,停藥5日再用。一般2-3個療程即可。
兒童每次口服10mg/kg或350mg/m2,每8小時1次,連用5日,然后改為每12小時1次,連用2周,共19日為一療程。
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不良反應 | 成人和兒童的常見不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲喪失、稀便等胃腸道反應。偶見皮疹(約4%成人),血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高(6%~10%)。偶見中性粒細胞減少。 |
禁忌癥 | 嚴重肝功能障礙和妊娠婦女禁用。 |
注意事項 | 1.治療時應監(jiān)測血鉛濃度。因治療后血鉛濃度降低,但有些人再次接觸鉛和治療時,血鉛反而升高。此外,經(jīng)短時治療后,可引起血鉛反跳性升高,這是因鉛從骨中游離出來,重新分布的結(jié)果。所以應反復用藥,才能保證療效。
2.肝病慎用,治療時每周監(jiān)測血氨基轉(zhuǎn)移酶。
3.每周監(jiān)測全部血細胞計數(shù),發(fā)現(xiàn)有中性粒細胞減少時停藥。
4.監(jiān)測尿鉛的排出。
5.對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和鐮狀細胞性貧血兒童用本品治療無效。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 有動物試驗表明,本品可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。 |
兒童用藥 | 兒童腎小管易受鉛損害,影響藥物經(jīng)腎排出,兒童應慎用或適當減少用量。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不確定。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉、在陰涼處保存。 |
包裝 | 膠囊劑:0.25g |
有效期 | |