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驅(qū)蟲(chóng)藥

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-14 藥學(xué)論壇

驅(qū)蟲(chóng)藥

  凡能將腸道寄生蟲(chóng)能殺死或驅(qū)出體外的藥物,稱(chēng)為驅(qū)蟲(chóng)藥。本類(lèi)藥物主要用于腸內(nèi)寄生蟲(chóng)(蛔蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)等)所引起的疾患,病人常見(jiàn)腹痛、腹脹、厭食或善饑多食、面黃、消瘦等。可以根據(jù)寄生蟲(chóng)的種類(lèi),選擇藥物。服用驅(qū)蟲(chóng)藥可麻痹或殺死蟲(chóng)體,使蟲(chóng)排出體外,能得到根本治愈。對(duì)于體虛患者,應(yīng)先補(bǔ)后攻,或攻補(bǔ)兼施,驅(qū)蟲(chóng)時(shí)一般在空腹時(shí)服用,以便使藥物與蟲(chóng)體易于接觸,更好的發(fā)揮驅(qū)蟲(chóng)效果。常配伍瀉下藥,促蟲(chóng)排出。部分驅(qū)蟲(chóng)藥毒性較大,孕婦慎用。常用的驅(qū)蟲(chóng)藥有苦楝皮、使君子、檳榔、南瓜子和雷丸等。

  藥理

 。1)驅(qū)蛔蟲(chóng)作用:

  苦楝皮的乙醇提取物在體外對(duì)豬蛔蟲(chóng),特別是豬蛔首有麻痹作用,其 有效成分川楝素的作用比苦楝皮浸膏強(qiáng)。不同濃度的川楝素對(duì)獵蛔首的作用隨濃度遞增而呈輕度、中度至完全抑制,然后可逐漸恢復(fù)活動(dòng)。對(duì)整體豬蛔,川楝素在高濃度時(shí)呈現(xiàn)麻痹,低濃度對(duì)豬蛔蟲(chóng)有明顯興奮作用,出現(xiàn)劇烈收縮,能擾亂蟲(chóng)體能量代謝,使蟲(chóng)體不能附著腸壁而排出體外。川楝素的主要作用部位是蛔蟲(chóng)頭部神經(jīng)環(huán)。川楝素給猴口服后,藥物在體內(nèi)吸收、分布較快,分布廣,消除慢,組織中藥物濃度以膽、肝和十二指腸最高,脾、腎次之,在腦內(nèi)各部分呈均勻分布,但濃度低。多次重復(fù)給藥有蓄積性。使君子煎劑、乙醇提取物能抑制豬蛔蟲(chóng)。使君子仁提取物水溶部分對(duì)豬蛔首有麻痹作用。使君子驅(qū)蟲(chóng)作用與其浸膏經(jīng)發(fā)酵除去糖質(zhì)、灰分、草酸鉀無(wú)關(guān),其有效成分為使君子酸鉀,具較高的驅(qū)蟲(chóng)效力。使君子高濃度對(duì)蛔蟲(chóng)先興奮后麻痹,此種興奮作用亦為驅(qū)蟲(chóng)效果的原因之一。

  (2)驅(qū)絳蟲(chóng)作用:

  檳榔堿為檳榔驅(qū)絳蟲(chóng)的有效成分,對(duì)豬肉絳蟲(chóng)全蟲(chóng)各部都有較強(qiáng)的麻 痹作用,對(duì)牛肉絳蟲(chóng)的作用則僅使頭部和未成熟節(jié)片麻痹,孕卵節(jié)片(中后段)也受影響變軟,但不全癱瘓,效果較差。檳榔對(duì)有鉤絳蟲(chóng)、無(wú)鉤絳蟲(chóng)及短小絳蟲(chóng)均有很強(qiáng)的麻痹作用。南瓜子煎劑及其提出液使牛肉絳蟲(chóng)中后段節(jié)片變薄變寬,節(jié)片的中部凹陷,呈麻痹狀態(tài),頭及未成熟的節(jié)片活動(dòng)自如。用L一過(guò)氯酸南瓜子氨酸及合成的dl-氫溴酸南瓜子氨酸治療絳蟲(chóng)病犬,均能驅(qū)蟲(chóng)。對(duì)犬水泡絳蟲(chóng)一豆?fàn)罱{蟲(chóng)的頭節(jié)未成熟節(jié)段和成熟段有麻痹作用,因此常排出整條絳蟲(chóng)。用南瓜子氨酸治療貓絳蟲(chóng)有效,對(duì)小鼠短膜殼絳蟲(chóng)病亦有效。雷丸亦能驅(qū)絳蟲(chóng)!侗静萁(jīng)》記載,雷丸“殺三蟲(chóng)”。主要有效成分為雷丸素,是一種蛋白酶,含量約3%,在弱堿性溶媒(pH8)中有分解蛋白質(zhì)的作用。體外實(shí)驗(yàn)證明雷丸水浸液能殺死絳蟲(chóng)節(jié)片,其作用是由于蛋白酶對(duì)蟲(chóng)體蛋白質(zhì)的分解,破壞蟲(chóng)體,放大便中不一定找到蟲(chóng)片,其療效可由于長(zhǎng)期糞檢,反復(fù)陰性而得到肯定。

 。3)驅(qū)蟯蟲(chóng)作用:

  使君子粉劑無(wú)驅(qū)除小鼠蟯蟲(chóng)成蟲(chóng)的作用,但對(duì)成熟雌蟲(chóng)和子宮充滿蟲(chóng) 卵的雌蟲(chóng)驅(qū)蟲(chóng)作用比較顯著。檳榔粉劑、煎劑體外實(shí)驗(yàn)對(duì)小鼠蟯蟲(chóng)有麻痹作用,能驅(qū)除其成蟲(chóng),但效果不如對(duì)人蟯蟲(chóng)好,檳榔粉劑對(duì)鼠蟯蟲(chóng)的幼蟲(chóng)亦稍有作用。

 。4)驅(qū)鉤蟲(chóng)作用:

  苦楝根皮煎劑對(duì)犬鉤蟲(chóng)體外實(shí)驗(yàn),在高濃度時(shí),能全部殺死。檳榔片 煎劑亦能殺死鉤蟲(chóng),部分雌蟲(chóng)尾端破潰,子宮暴露,蟲(chóng)體卷曲。

  (5)驅(qū)鞭蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)的作用:

  檳榔煎劑、合劑(檳榔、烏梅、甘草)均能驅(qū)鞭蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)。

 。6)抗血吸蟲(chóng)作用:

  于小鼠感染血吸蟲(chóng)當(dāng)天給予南瓜子,28天為一療程,預(yù)防效果最好,蟲(chóng)數(shù)顯著減少,對(duì)血吸蟲(chóng)成蟲(chóng)無(wú)影響。南瓜子丙酮提取物、南瓜子氨酸能抑制童蟲(chóng)的生長(zhǎng)發(fā)育,有預(yù)防作用,但不能殺滅小鼠體內(nèi)的血吸蟲(chóng)成蟲(chóng),僅能使兩性蟲(chóng)體萎縮,生殖器官退化和子宮內(nèi)蟲(chóng)卵數(shù)減少。南瓜子氨酸與吐酒石合并治療小鼠血吸蟲(chóng)時(shí),兩種藥物同時(shí)投服或先用吐酒石后服南瓜子氨酸的療效最佳,先服南瓜子氨酸再服吐酒石一般效差。小鼠口服南瓜子氨酸后,肝細(xì)胞呈輕度萎縮或肝內(nèi)有少量脂肪浸潤(rùn),停藥后即恢復(fù)正常。

 。7)其他作用:

 、僦委熑舛局卸緞(dòng)物。川楝素以不同的給藥途徑給藥,對(duì)肉毒毒素中毒的動(dòng)物有治療作用;對(duì)給致死量肉毒的小鼠,攻毒后六小時(shí)內(nèi)給川楝素治療,其存活率可達(dá)80%以上;對(duì)肉毒中毒猴子攻毒后24小時(shí)治療,可治愈半數(shù)以上;對(duì)C型肉毒中毒后亦有保護(hù)作用,與抗毒血清合用,可明顯降低抗毒血清用量。肉毒中毒小鼠對(duì)給川楝素引起的膈肌神經(jīng)肌肉接頭突觸小泡減少有明顯的對(duì)抗作用。實(shí)驗(yàn)證明,正常小鼠神經(jīng)肌肉接頭突觸區(qū)突觸小泡的密度為184±37цm2/單給川楝素后神經(jīng)肌肉接頭突觸小泡明顯減少,平均密度為68±15/um2,而給予毒素后再給川楝素的小鼠平均密度分別為137±18/μm2和130±26/μm2,對(duì)進(jìn)一步探索川楝素及肉毒毒素的作用機(jī)理有一定的意義。

 、诳拐婢?嚅、使君子、檳榔水浸劑在試管內(nèi)對(duì)某些皮膚真菌有抑制作用。

 、叟d奮膽囊。檳榔注射液對(duì)豚鼠離體或貓、犬在體膽囊均能明顯地興奮膽囊肌,引起有力的收縮,使膽囊內(nèi)容物排出增加。對(duì)膽汁分泌無(wú)明顯影響。大黃注射液能促進(jìn)膽汁分泌,若兩者間斷聯(lián)合應(yīng)用,對(duì)狗或貓則能在短時(shí)間內(nèi)增加總膽管的壓力,加速膽汁的排出,并有利于總膽管結(jié)石的排出。檳榔對(duì)人體膽囊有一定的收縮作用,較對(duì)犬弱,臨床與其他中藥配伍,能促進(jìn)膽道蛔蟲(chóng)或結(jié)石的排出。檳榔有擬膽堿作用,檳榔堿的作用和毛果云香堿、毒蕈堿相似,興奮M膽堿受體,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有擬膽堿作用,貓靜注小量檳榔堿可引起皮層驚醒反應(yīng),阿托品可減少或阻斷這一作用。檳榔堿也有興奮N膽堿受體的作用。

  (8)毒性作用:

  苦楝皮煎劑對(duì)犬15 g/kg能引起嘔吐,對(duì)兔的致死量在40g/kg以上,動(dòng)物對(duì)其耐受力可因營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)及體質(zhì)等原因而稍異。川楝素對(duì)犬、貓以不同劑量灌胃給藥,血壓降低可隨劑量遞增而加大,血壓可急降至零,呼吸、心搏停止,肺、胃腸出血。鏡檢發(fā)現(xiàn)出血是由于血管壁受損傷所致,引起呼吸衰竭主要由于對(duì)呼吸中樞的直接抑制,尼可剎米對(duì)其引起的呼吸抑制有輕微對(duì)抗作用。亞急性毒性實(shí)驗(yàn)表明川楝素可使小鼠、猴的谷丙酶升高。肝臟病理形態(tài)學(xué)的變化比其他臟器明顯,血管內(nèi)膜上有沉積的棕黃色顆粒?诜ㄩ仄卸镜呢i出現(xiàn)四肢顫抖、行動(dòng)強(qiáng)拘、陣發(fā)性驚厥。中毒小孩表現(xiàn)站立不穩(wěn)、譫語(yǔ)、嗜睡、瞳孔散大、對(duì)光反應(yīng)遲鈍等,可能與藥物純度、劑型及動(dòng)物種屬不同有關(guān)。

  中毒劑量的川楝素可使鼠、豬、狗及猴出現(xiàn)全身無(wú)力(軟癱、垂頭、眼瞼下垂)、呼吸困難、四肢抽搐等癥狀。

  實(shí)驗(yàn)證明,川楝素是一個(gè)選擇性地作用于突觸前膜的神經(jīng)肌肉傳遞阻斷劑。能阻斷大、 小鼠神經(jīng)肌肉間的正常傳遞,是猴等動(dòng)物出現(xiàn)肌無(wú)力的直接原因。電鏡觀察表明,川楝素對(duì)小鼠、大鼠神經(jīng)肌肉接頭突觸前膜的亞顯微結(jié)構(gòu)有明顯的改變。

  小鼠皮下注射使君子水浸膏最小致死量為20g/kg,引起全身輕度痙攣,隨即呼吸停 止,使君子給犬口服26.6g/kg,可引起犬嘔吐、呢逆。檳榔堿能增強(qiáng)胃腸的蠕動(dòng)而產(chǎn)主腹泄,常發(fā)生胃腸痙攣,劇烈腹痛及惡心、嘔吐等癥狀。

  應(yīng)用

  驅(qū)蟲(chóng)藥的臨床應(yīng)用,報(bào)道甚多,主要用于以下幾方面。

 。1)治療蛔蟲(chóng)。

  川楝素治療蛔蟲(chóng)病524例及4616例中,平均排蟲(chóng)率分別為74.31和80%。用苦楝根皮糖漿治療蛔蟲(chóng)病1348例,認(rèn)為驅(qū)蟲(chóng)率高,用法簡(jiǎn)便,無(wú)禁忌癥,可以廣泛應(yīng)用。使君子酸鉀能顯著地驅(qū)除人體蛔蟲(chóng),在較大劑量不服瀉藥時(shí),亦具有較高的驅(qū)蟲(chóng)效力,新鮮及烘焙過(guò)的使君子仁效果相近似。使君子葉子中亦含有使君子酸鉀,用葉制的制 劑,經(jīng)臨床驗(yàn)證1000余例,亦有驅(qū)蛔蟲(chóng)效果,副作用小。使君子和百部合并應(yīng)用,對(duì)人蟯蟲(chóng)的療效較好,單用使君子、百部治療蟯蟲(chóng)病亦有效。

 。2)治療絳蟲(chóng)病:

  檳榔對(duì)豬肉絳蟲(chóng)效果較好。對(duì)牛肉絳蟲(chóng)效果差,須與南瓜子合用,可使 全蟲(chóng)癱瘓易于排出體外。檳榔、南瓜子和石榴皮聯(lián)合煎劑治療絳蟲(chóng)病,能使絳蟲(chóng)肌肉麻痹或殺死,使之不能固定于腸壁而被排出。南瓜子合并檳榔、黑丑或白丑粉(檳丑粉)治療絳蟲(chóng)病,可取得較好療效。

 。3)治療鉤蟲(chóng)。

  檳榔煎劑治療十二指腸鉤蟲(chóng)病,對(duì)鉤蟲(chóng)的效果與劑量及大使次數(shù)有 關(guān),服瀉藥大便次數(shù)多者療效好。

 。4)治療鞭蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)。

  檳榔煎劑治療鞭蟲(chóng)病患者,自覺(jué)癥狀消失,一月后未發(fā)現(xiàn)蟲(chóng) 卵。檳榔、辣椒子和滅蟲(chóng)寧合用治姜片蟲(chóng)病及鉤蟲(chóng)病,效果較滿意。

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