| 化學名 | 2(3H)-Furanone,4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]dihydro-3-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-,(3R-trans)-
|
| 藥物名稱 | Arctigenin
|
| 異名（中) | 牛蒡酚,牛蒡子素,牛蒡子甙元,阿克替脂素
|
| 異名（英) | (-)-Arctigenin
|
| 分子量 | 372.42
|
| 理化性質 | 無色片狀結晶(乙酸乙酯),mp90～92℃;mp102℃,[α]25/D-28.7°(c=1.2,氯仿)。UV λmax(EtOH)nm(1gε):230(4.16),281(3.76)。IR γmax(CHCl3)cm\-1:3400(OH),1768(γ-內酯),1605,1520,1470。MS m/z:372,352,324,315,287,234,223,191,149。1HNMR。13HNMR。
|
| 構效關系 | 1.藥品專利:Takeda S,et al,JP 02142723(1990,9pp)
2.衍生物專利:Takeda S,et al.JP 0532659(1993,6pp)
3.藥品專利:Oka K,et al.JP 0532580(1993,11pp)
|
| 藥化作用 | 1.抑制尿中總蛋白排泄。臨床上治療進行性腎炎、慢性血管性腎炎、腎病變等。 2.改善高膽固醇血癥。 3.PAF拮抗劑。抑制PAF與血小板的結合,IC50為2.9μM。 4.抑制大鼠巨細胞由化合物48/80和ConA誘導的組胺釋放,IC50為30μM。 5.在100μg/mL時,對組胺誘導的豚鼠氣管平滑肌收縮有明顯的松弛作用。 6.強力抑制超氧化物的產(chǎn)生,IC50為3μM。 7.抗血小板聚集活性。本品在0.5mg/mL時,對ADP誘導的血小板聚集的抑制率為34.2%。 8.抗炎作用。腹腔注射30mg/kg時,對大鼠由角叉菜膠誘導的足趾腫脹有抑制作用。 9.體外抑制人型白血病細胞株HL-60和MOLT-4的生長,IC50(ng/mL)分別為67和530。 10.抑制HIV-1的復制�？勺鳛镠IV-1整合酶抑制劑的先導化合物。 11.對5種培養(yǎng)的人型腫瘤細胞有抗增殖活性,其活性與順鉑、阿霉素相似。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應 | |
| 成分分類 | 木脂素 lignan
|
| 用途分類 | |
| 來源 | 1.夾竹桃科(Apocynaceae)
亞洲絡石 Trachelospermum asiaticum Nakai var.intermedium Nakai 葉(收率:0.0009%)
絡石 Trachelospermum jasminoides (Lihdl.)Lem.莖,葉(收率0.036%)
2.菊科(Compositae)
牛蒡 Arctium lappa L.種子
星苞矢車菊 Centaurea calcitrapa L.地上部分(收率:0.012%)
地中海薊 Cnicus benedictus L.(收率:0.0004%)
無莖薊* Onopordon acaulon L.地上部分(收率:0.00042%)
雪兔子 Saussurea gossypiphora D.Don
3.木犀科(Oleaceae)
中連翹* Forsythia intermedia 葉,莖
金鐘花 Forsythia uiridissima Lindl.果實
4.瑞香科(Thymelaeaceae)
了哥王Wikstroemia indica C.A.Mey 根皮
5.傘科(Umbelliferae)
柳葉柴胡* Bupleurum salicifolium Soll.Lowe 葉(叫率:0.00056%)
|
| 化學號 | 7770-78-7
|
| 參考文獻 | 《植物活性成分辭典》
|
| 分子式 | C21H24O6
|
| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
