化學(xué)名 | 4H-1-Benzopyran-4-one,5,7-dihydroxy-6,8-dimethoxy-2-(4-methoxyphenyl)-
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藥物名稱 | Lysionotin
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異名(中) | 石吊蘭素,內(nèi)華依瓦菊素
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異名(英) | Nevadensin
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分子量 | 344.32
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理化性質(zhì) | 黃色針狀結(jié)晶(丙酮),熔點195~196°,無臭,無味。略溶于氯仿,微溶于甲醇、乙醇或醋酸乙酯,極微溶于乙醚,不溶于水,溶于5%碳酸鈉溶液、氫氧化鉀溶液或氫氧化鈉溶液。UV λNaOHmax nm(logε):336(4.23),280(4.43)。MSm/e:344(M+),329,301,197,169。MSm/e(%):344(M+,68),329(100),197(25),169(32),135(10),132(10);IR λnujolmax cm\-1:3400,1605,1590,825;NMR(CDCl3)δ:3.90~4.01~4.03(s,3×OCH3),6.55(s,H-3),7.02和7.84(dd,J=9,A2B2,4Ar-H),10.40(br.酚OH),12.32(s,螯合酚OH)。
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構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.對循環(huán)系統(tǒng)的影響 動物急性實驗發(fā)現(xiàn)無論是十二指腸、肌肉或靜脈途徑給予石吊蘭素,均有明顯的降壓作用,以犬最敏感,貓次之,兔則不敏感。犬和貓靜注2mg/kg石吊蘭素后,降壓作用產(chǎn)生快,持續(xù)時間在2h以上,降壓效果較同劑量的六甲雙銨和利血平(1.5mg/kg)靜注更強(qiáng)。犬實驗發(fā)現(xiàn)石吊蘭素對阻斷頸動脈血流、刺激迷走神經(jīng)中端、刺激脛前神經(jīng)等引起的升壓反射均有明顯抑制作用。石吊蘭素對切斷雙側(cè)迷起神經(jīng)和注射阿托品的犬降壓作用不明顯;對去脊髓的貓無降壓效應(yīng)。貓椎動脈注射小量石吊蘭素則有明顯的降壓作用;而對在位的犬心臟及尿量無明顯影響。這些資料提示石吊蘭素降壓作用部位可能在腦干血管運(yùn)動中樞及迷起神經(jīng)中樞。心得安或酚妥拉明分別阻斷B及a受體后,降壓作用均減弱或消失,尤以前者為顯著,故又認(rèn)為石吊蘭素降壓作用可能與B及a受體,特別是B受體有關(guān)。 石吊蘭素注入豚鼠、家兔和蟾蜍的離體停搏心臟,均可使心臟立即復(fù)搏,且逐漸恢復(fù)至給藥前心臟的頻率及收縮幅度,維持時間約4~12.3min。比腎上腺素對照組強(qiáng),但對心肌收縮力并無增強(qiáng)作用。 2.抗炎作用 腹腔注射或灌胃給予石吊蘭素100mg/kg,對瓊脂、5-羥色胺、甲醛、硝酸銀、高嶺土等所致大鼠實驗性腳腫均有明顯抑制作用,能減輕腫脹的程度,加速腫脹的消退。石吊蘭素每日50mg/kg,對大鼠棉球肉芽腫也具有抑制作用。采用每日100mg/kg劑量對去腎上腺大鼠的甲醛性腳腫也有顯著抗淡效應(yīng)。試驗證明石吊蘭素雖能導(dǎo)致幼小鼠胸腺萎縮,但對大鼠腎上腺中的抗壞血酸含量無影響,提示石吊蘭素?zé)o促腎上腺皮質(zhì)激素樣作用?诜蚣∽⑹跆m素200mg/kg均能延長去腎上腺大鼠的存活時間,并能加強(qiáng)氫化可的松的升血糖作用。小鼠腹腔注射石吊蘭素還能減少外周血液中淋巴細(xì)胞的數(shù)目,因而認(rèn)為石吊蘭素具有一些與糖皮質(zhì)激素相類似的作用。 3.鎮(zhèn)靜作用 石吊蘭素50mg/kg皮下注射時,能使小鼠安靜,自發(fā)活動減少,增強(qiáng)巴比妥鈉催眠效應(yīng),縮短入睡潛伏期,延長睡眠時間。石吊蘭素200mg/kg灌胃,無對抗戊四氮和電休克所致的驚厥效應(yīng)。 4.止咳、祛痰、平喘作用 氨水噴霧引咳作用表明豚鼠注射石吊蘭素40mg/kg有明顯止咳作用,酚紅排泌法觀察小鼠口服石蘭素40mg/kg,可使氣管分泌物增多,其作用較氯化銨強(qiáng)。石吊蘭素對吸入組織胺導(dǎo)致的豚鼠實驗性哮喘有保護(hù)作用。 5.抗菌作用 體外實驗表明石吊蘭素100?200mg/ml 對結(jié)核菌H37RV株有抑制作用。 |
毒性 | |
臨床 | 用于結(jié)核病、慢性氣管炎
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不良反應(yīng) | 少數(shù)病人用石吊蘭后有口干、口苦、心悸、胸悶等副作用,但不作處理可以自行消退。
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成分分類 | |
用途分類 | 治氣管炎,鎮(zhèn)咳,祛痰,平喘,抗菌,降血壓
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來源 | |
化學(xué)號 | 10176-66-6
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參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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分子式 | C18H16O7
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熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學(xué)名 |