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巖豆素

  
化學(xué)名
4H-1-Benzopyran-4-one,5,7-dihydroxy-6,8-dimethoxy-2-(4-methoxyphenyl)-
藥物名稱
Lysionotin
異名(中)
吊蘭素,內(nèi)華依瓦菊素
異名(英)
Nevadensin
分子量
344.32
理化性質(zhì)
黃色針狀結(jié)晶(丙酮),熔點195~196°,無臭,無味。略溶于氯仿,微溶于甲醇、乙醇或醋酸乙酯,極微溶于乙醚,不溶于水,溶于5%碳酸鈉溶液、氫氧化鉀溶液或氫氧化鈉溶液。UV λNaOHmax nm(logε):336(4.23),280(4.43)。MSm/e:344(M+),329,301,197,169。MSm/e(%):344(M+,68),329(100),197(25),169(32),135(10),132(10);IR λnujolmax cm\-1:3400,1605,1590,825;NMR(CDCl3)δ:3.90~4.01~4.03(s,3×OCH3),6.55(s,H-3),7.02和7.84(dd,J=9,A2B2,4Ar-H),10.40(br.酚OH),12.32(s,螯合酚OH)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對循環(huán)系統(tǒng)的影響
動物急性實驗發(fā)現(xiàn)無論是十二指腸、肌肉或靜脈途徑給予石吊蘭素,均有明顯的降壓作用,以犬最敏感,次之,則不敏感。犬和貓靜注2mg/kg石吊蘭素后,降壓作用產(chǎn)生快,持續(xù)時間在2h以上,降壓效果較同劑量的六甲雙銨和利血平(1.5mg/kg)靜注更強(qiáng)。犬實驗發(fā)現(xiàn)石吊蘭素對阻斷頸動脈血流、刺激迷走神經(jīng)中端、刺激脛前神經(jīng)等引起的升壓反射均有明顯抑制作用。石吊蘭素對切斷雙側(cè)迷起神經(jīng)和注射阿托品的犬降壓作用不明顯;對去脊髓的貓無降壓效應(yīng)。貓椎動脈注射小量石吊蘭素則有明顯的降壓作用;而對在位的犬心臟及尿量無明顯影響。這些資料提示石吊蘭素降壓作用部位可能在腦干血管運(yùn)動中樞及迷起神經(jīng)中樞。心得安酚妥拉明分別阻斷B及a受體后,降壓作用均減弱或消失,尤以前者為顯著,故又認(rèn)為石吊蘭素降壓作用可能與B及a受體,特別是B受體有關(guān)。
石吊蘭素注入豚鼠、家兔和蟾蜍的離體停搏心臟,均可使心臟立即復(fù)搏,且逐漸恢復(fù)至給藥前心臟的頻率及收縮幅度,維持時間約4~12.3min。比腎上腺素對照組強(qiáng),但對心肌收縮力并無增強(qiáng)作用。
2.抗炎作用
腹腔注射或灌胃給予石吊蘭素100mg/kg,對瓊脂、5-羥色胺、甲醛、硝酸銀、高嶺土等所致大鼠實驗性腳腫均有明顯抑制作用,能減輕腫脹的程度,加速腫脹的消退。石吊蘭素每日50mg/kg,對大鼠棉球肉芽腫也具有抑制作用。采用每日100mg/kg劑量對去腎上腺大鼠的甲醛性腳腫也有顯著抗淡效應(yīng)。試驗證明石吊蘭素雖能導(dǎo)致幼小鼠胸腺萎縮,但對大鼠腎上腺中的抗壞血酸含量無影響,提示石吊蘭素?zé)o促腎上腺皮質(zhì)激素樣作用?诜蚣∽⑹跆m素200mg/kg均能延長去腎上腺大鼠的存活時間,并能加強(qiáng)氫化可的松的升血糖作用。小鼠腹腔注射石吊蘭素還能減少外周血液中淋巴細(xì)胞的數(shù)目,因而認(rèn)為石吊蘭素具有一些與糖皮質(zhì)激素相類似的作用。
3.鎮(zhèn)靜作用
石吊蘭素50mg/kg皮下注射時,能使小鼠安靜,自發(fā)活動減少,增強(qiáng)巴比妥鈉催眠效應(yīng),縮短入睡潛伏期,延長睡眠時間。石吊蘭素200mg/kg灌胃,無對抗戊四氮和電休克所致的驚厥效應(yīng)。
4.止咳、祛痰、平喘作用
氨水噴霧引咳作用表明豚鼠注射石吊蘭素40mg/kg有明顯止咳作用,酚紅排泌法觀察小鼠口服石蘭素40mg/kg,可使氣管分泌物增多,其作用較氯化銨強(qiáng)。石吊蘭素對吸入組織胺導(dǎo)致的豚鼠實驗性哮喘有保護(hù)作用。
5.抗菌作用
體外實驗表明石吊蘭素100?200mg/ml 對結(jié)核菌H37RV株有抑制作用。
毒性
臨床
用于結(jié)核病、慢性氣管炎
不良反應(yīng)
少數(shù)病人用石吊蘭后有口干、口苦、心悸、胸悶等副作用,但不作處理可以自行消退。
成分分類
用途分類
治氣管炎,鎮(zhèn)咳,祛痰,平喘,抗菌,降血壓
來源
苦苣苔科植物石吊蘭 Lysionotus paucylora Maxim 全草 菊科植物內(nèi)華依瓦菊 Iva nevadensis M.E.Jone 全草 針狀依瓦菊 I.Acerosa(Nutt.) Jackson 地上部分 矮向日菊 Helianthus pumilus L. 茜草科植物膠梔子 Gardenia gummifera Linn.f. 唇形科植物樟腦羅勒 Ocimun canum Sims 葉和花。
化學(xué)號
10176-66-6
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C18H16O7
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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