| 化學(xué)名 | 5H-Benzo[g]-1,3-benzodioxolo[6,5,4-de]quinoline,6,7,7a,8-tetrahydro-9-methoxy-7-methyl-,?-
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| 藥物名稱 | Stephanine
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 309.35
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| 理化性質(zhì) | (-)-:熔點(diǎn)160～161°,[α]D-94.2°(C=1,26,氯仿);甲碘化物,熔點(diǎn)211～215°。(±)-;針狀結(jié)晶(苯),熔點(diǎn)131～133°;鹽酸鹽,針狀結(jié)晶(甲醇-乙醚),熔點(diǎn)269～ 270°(分解);甲碘化物,熔點(diǎn)221～222°(分解)。UV λEtOHmax nm(logε):272(4.25),290～320(寬肩)。IR λmax cm\-1:1050及940(-O-CH2-O-),MSm/e:309(M+),308(M-1),266(M-CH2=N-CH3(43)),154.5(M++)。NMRδ:2.54(3H,>N-CH3),3.88(3H,s,OCH3),5.93和6.08(2H,O-CH2-O-)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 左旋千金藤堿具有明顯的中樞抑制作用,顯著減少小鼠自發(fā)活動(dòng),對(duì)戊巴比妥鈉有明顯協(xié)同作用,增加小鼠對(duì)缺氧的耐受能力。左旋千金藤堿還能對(duì)抗阿樸嗎啡誘發(fā)的大鼠定向行為。實(shí)驗(yàn)觀察未見僵住癥狀。提示,左旋千金藤堿有多巴受體阻斷作用,并且可能為其鎮(zhèn)靜作用的機(jī)制之一。 左旋千金藤堿在低濃度(16,25μM)時(shí)競(jìng)爭(zhēng)性阻斷5-羥色胺受體,使 5-羥色胺對(duì)胃底條標(biāo)本的量-效曲線平行右移,其PA2值為5.8,在較高濃度時(shí)(50μM)則與左旋千金藤堿相似,表現(xiàn)為非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用,其PD2'值為4.2。 離體大鼠肛尾肌及輸精管實(shí)驗(yàn)證實(shí),千金藤堿有阻斷α1受體的作用,是作用較強(qiáng)、選擇性較高的α1受體阻斷劑。 2.抗癌作用 千金藤堿對(duì)大鼠移植性瓦克癌瘤W256具有明顯的抑制作用,抑制率為31.3%～64%;對(duì)小鼠S180抑制率為16%～34%。 3.其他作用 千金藤堿能抑制胃收縮和胃液分泌,對(duì)麻醉貓的降壓作用勝過利血平;對(duì)豚鼠小腸有解痙作用。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | 用于白細(xì)胞減少癥。1)抗癌作用.2)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用.3)抑制胃收縮,解痙作用.
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 抗癌
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| 來源 | |
| 化學(xué)號(hào) | 517-63-5
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C19H19NO3
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
