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刺烏頭堿

  
化學(xué)名
Aconitine-4,8,9-triol,20-ethyl-1,14,16-trimethoxy-,4-[2-(acetylamino)benzoate],(1α,14α,16β)-
藥物名稱
Lappaconitine
異名(中)
拉普烏頭
異名(英)
分子量
584.69
理化性質(zhì)
白色柱狀結(jié)晶(丙酮),熔點224~225°[α]D+29.90°(C=0.7,氯仿)。UV λEtOHmax nm(logε):225(4.44),254(4.18),310(3.77);IR λmax cm\-1:3540(OH),1590(苯環(huán)),3270(NH),1265(-O-),1700(C=O),765(二取代苯)。NMRδ:1.10(3H,t,NCOCH3),3.26(6H,s,2×OCH3),3.36(3H,s,OCH3),6.98和7.46(各1H,t,芳香質(zhì)子),7.90和8.64(各1H,d,芳香質(zhì)子),11.00(1H,br.s,NH)。MSm/e(%):584(M+,9),569(M-15,12),553(M-31,66),535(M-31-18,19),405(100),390(100),178(88),136(100),119(100)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
有明顯的止痛和局部麻醉作用,其作用比可卡因和普魯卡因強而優(yōu)于嗎啡和杜冷丁。其藥理、毒性及代謝研究均證明它是一個有希望的藥物,目前正在作進(jìn)一步臨床驗證。治療細(xì)菌性痢疾和腸炎有良好療效。
毒性
小鼠LD50(mg/kg):靜脈注射6.9,腹腔注射9.1,口服約20。靜脈注射11.5。對心臟能產(chǎn)生心率失常作用。
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
毛茛科植物高烏頭 Aconitum sinomontanum Nakai 根 北方烏頭 A.septentrionale K?lle 贛皖烏頭 A.finetianum Hand.-Mazz.根 克什米爾翠 Delphinium cashmirianum Royle 根。
化學(xué)號
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
分子式
C32H44N2O8
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
...
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