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胡椒堿

  
化學(xué)名
Piperidine,1-[5-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-oxo-2,4-pentadienyl]-,(E,E)-
藥物名稱
Piperine
異名(中)
胡椒酰胺
異名(英)
Piperylpiperidine
分子量
285.33
理化性質(zhì)
單斜棱柱結(jié)晶(乙醇),熔點(diǎn)130°,幾乎不溶于水和石油醚,1g溶于15ml乙醇、1.7ml氯仿和36ml乙醚,溶于苯和醋酸。UV λEtOHmax nm(ε):345(31623)。IR λmax cm\-1:2940,1590,1490,1430,1250,1030,1000,930,850,830,800,790,710,690。NMR(CDCl3):1.6,3.6,5.9,6.4,6.7~7.0,7.4。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
1.抗驚厥:大鼠腹腔注射150mg/kg,有明顯的抗戊四唑的驚厥作用,使驚厥率顯著降低,對電驚厥和"聽源性發(fā)作"亦有明顯對抗作用。抗驚厥作用強(qiáng)度可與苯妥英鈉與三甲雙酮相比。
2.鎮(zhèn)靜:有明顯的鎮(zhèn)靜作用,小鼠注射25mg/kg,5分鐘后即閉目、低頭、伏臥、很少活動(dòng),半小時(shí)的活動(dòng)次數(shù)從244次降為95次。與硫噴妥鈉有協(xié)同作用,有對抗嗎啡或戊巴比妥對呼吸的抑制作用,這種對抗作用比戊四唑或尼可剎米強(qiáng)而且安全。
毒性
大鼠腹腔注射LD50為348.6mg/kg。
臨床
治療癲癇病總有效率為92.3%,對各型癲癇均有效,無精神抑制副作用。
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
胡椒科植物胡椒 Piper nigrum L.果實(shí) 蓽茇 P.longum L.果實(shí) 幾內(nèi)亞胡椒 P.guineense Schum.et Thonn.果實(shí),根。
化學(xué)號(hào)
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社
分子式
C17H19NO3
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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