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白芷素

  
化學名
2H-Furo[2,3-h]-1-benzopyran-2-one
藥物名稱
Angelicin
異名(中)
補骨脂內(nèi)酯,異補骨脂素
異名(英)
Isopsoralen
分子量
186.16
理化性質(zhì)
溶點 137~138°; IR λcm\-1: 2941,1724,1709,1613,1513,1399,1370,1333,1266,1250,1147,1119,1055,1038,999,833,747; UV λmax nm(logε): 297(3.96),245(4.38); NMR(CH3COCH3)τ=1.97(1H)和 3.62(1H),J=9(分別為4和3位的質(zhì)子); τ=2.04(1H)和 2.87(1H),J=2(分別為2和3'位的質(zhì)子); τ=2.48(2H)(為5和6位的質(zhì)子)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
1.中樞抑制: 小鼠腹腔注射 20mg/kg 可明顯抑制自發(fā)運動, 作用與劑量有關(guān)。大鼠腹腔注射 20~80mg/kg 可引起明顯的鎮(zhèn)靜、弛緩、自發(fā)運動抑制和體溫下降。
2.解痙: 20μg/ml 對十二指腸有明顯的松弛作用, 對乙酰膽堿、組織胺、氯化鋇和5-羥色胺引起的豚鼠回腸收縮可抑制50。
3.抗著床和雌激素樣作用:本品對小鼠有顯著的抗著床作用,其半數(shù)有效量為58mg/kg。雌鼠注射10mg白芷素,有較明顯的抗早孕作用。
4.對免疫系統(tǒng)作用:本品加黑光照射對人體淋巴細胞轉(zhuǎn)化率有明顯抑制作用。
毒性
大鼠腹腔注射LD50為 165mg/kg, 小鼠灌胃的LD50為180.0±29.6mg/kg,腹腔注射的LD50為138.0±10.9mg/kg。小鼠分別灌胃白芷素50、100、200mg/kg,連續(xù)三d,心、肝、脾、肺、腎均未見病理變化。狗灌胃10~100mg/kg,連續(xù)10~14d,也未見肝,腎功能和心電異常及臟器病理形態(tài)變化。
臨床
本品口服加長波紫外線照射治療銀屑病白癜風,效果良好。本品與補骨脂素合用對白癜風有一定療效。
不良反應
成分分類
用途分類
來源
傘形科植物園當歸 Angelica archangelica Linn. 豆科植物補骨脂 Psoralea corylifolia L.果實 摺補骨脂 P.plicata Debile 枝 敗科植物寬葉甘松 Nardostachys jatamansi DC.根 傘形科植物軟毛獨活 Heracleum lanatum Michx.根 大葉牛防風 H.mantegazzianum Somm.et Ler.Source 根 柴胡 Bupleurum chinense DC.根。
化學號
523-50-2
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應用》
分子式
C11H6O3
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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