化學名 | Dibenzo[a,c]cyclooctene-3,10-diol,5,6,7,8-tetrahydro-1,2,11,12-tetramethoxy-6,7-dimethyl-,stereoisomer
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藥物名稱 | Gomisin J
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異名(中) | 戈米辛 J
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異名(英) | Deoxyschizandrin
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分子量 | 388.46
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理化性質 | 無色針晶(乙醚-正己烷),mpl49~150℃,[α]24/D-43.9°(c=1.00,氯仿)。UV λ(EtOH)nm(1gε):214(4.70),248(4.15),276(3.53)。IR γmax(KBr)cm\-1:3545,3450(OH),1610,1583(芳香)。MS m/z:388(M+,100),332(4)。PMR。CD。
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構效關系 | 1.藥品專利:Takido M,et al.JP 03215418(1991,9pp)
2.藥品專利:Kato A,et al.JP 05301816(1993,5pp)
3.工藝專利:Suekawa M,et al.JP 0142421(1989,7pp)
4.工藝專利:Kase Y,et al.JP 61189221(1986,9pp)
5.衍生物專利:Sakata 0T,et al.JP 05301843(1993,5pp)
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藥化作用 | 1.抑制血管收縮,增加冠脈血流量。對由鈣離子或前列腺素F2α誘導的離體狗腸系膜動脈收縮有抑制作用,其IC50(μM)分別為12和17。能增加麻醉狗的冠脈血流量。 2.抗肝毒活性。在0.1mg/mL時,對于由CCl4誘導的GPT升高有抑制作用。 3.抗促癌活性。抑制小鼠由TPA誘導的皮膚腫瘤。 4.抗HIV活性。體外有顯著抗HIV活性。 5.抗消化道潰瘍活性。大鼠口服100mg/kg,能防止實驗性應激引起的胃潰瘍。 6.抑制大鼠肝臟線粒體因Fe2+/VC和ADP/NADPH引起的脂質過氧化,IC50(μM)分別為5.5和4.7。 7.心肌保護作用。本品10μM時能抑制心肌細胞鈣異常產生的丙二醛的量,保護心肌細胞免受損傷。 8.對cAMP磷酸二酯酶呈抑制活性,IC50為136μM。 |
毒性 | |
臨床 | |
不良反應 | |
成分分類 | 木脂素 lignan
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用途分類 | |
來源 | |
化學號 | 66280-25-9
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參考文獻 | 《植物活性成分辭典》
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分子式 | C22H28O6
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熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學名 |