| 化學(xué)名 | β-D-Glucopyranoside,2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl3-0-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-4-[3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-propenoate],(E)-
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| 藥物名稱 | Verbascoside
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| 異名（中) | 阿克甙
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| 異名（英) | Acteoside,Kusaginin
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| 分子量 | 624.59
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| 理化性質(zhì) | 無定形粉末,mp145～150℃,[α]20/D-66.5°(c=1.0,甲醇)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):208(4.30),217(4.45),292(4.10),329(4.25)。IR γmax(KBr)cm\-1:3400(OH),2932(C-N),1701(酯),1631(C=C),1604,1521(芳環(huán))。1HNMR。13CNMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | 1.藥品專利:Alexander E,et al.WO 9610408(1996,48pp)
2.藥品專利:Richaado H,et al.JP 07223964(1995,7pp〕
3.藥品專利:To K,et al.JP 03271226(1991,5pp)
4.衍生物專利:Kanetani H,et al.JP 0859475(1996,7pp〕
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| 藥化作用 | 1.抗衰老作用。游離基調(diào)節(jié)生物組織的氧化作用與許多病理、癌、衰老有關(guān)。本品抑制紅細(xì)胞的氧化溶血作用,其作用與沒食子酸丙酯相當(dāng)�？谷毖踝饔�。對KCN誘導(dǎo)的缺氧有顯效,延長生存時間141%。對超氧化陰離子有清除作用,SC50(清除一半所需的濃度)為0.063mM�？怪|(zhì)過氧化的IC50為3.2μM。 2.抗病毒作用。 3.抗菌作用。 4.選擇性地抑制5-脂氧化酶產(chǎn)物5-HETE和白三烯B4(LTB4)的形成,其IC50(μM)分別為4.85和2.93,抑制花生四烯酸形成5-HETE,其IC50為5.27μM(有可能治療哮喘和過敏性疾病)。 5.免疫抑制作用。抑制小鼠脾中溶血斑塊成型細(xì)胞的形成。 6.抗癌作用。對肝癌SMMC7721、肺腺癌L342和胃腺癌MGc-803有抑制作用,其IC50(μg/mL)分別為102、96.8、94.5。 7.顯著增強(qiáng)大鼠心臟的變時性、變力性和冠脈再灌注率。 8.降低正常血壓大鼠的收縮壓、舒張壓和平均動脈血壓,且呈量效關(guān)系,ED50為10mg/kg,持續(xù)2～3分鐘,大鼠心率也減緩。 9.抑制磷脂酶A2,IC50為8.5μg/mL。 10.蛋白激酶C抑制劑,IC50為20μM。 11.在1μM時,對拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ介導(dǎo)的超螺旋DNA松弛斷裂反應(yīng)有促進(jìn)作用。 12.細(xì)胞毒活性。對大鼠肝癌細(xì)胞dRLh-84、S180、P388和HeLa細(xì)胞的IC50(μM)分別為99.3、47、350和12.5。 13.抗炎作用。對花生四烯酸誘導(dǎo)的小鼠耳腫脹有抑制作用。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | 苯丙素甙 phenylpropanoid glycoside
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| 用途分類 | |
| 來源 | 1.紫葳科(Bignoniaceae)
凌霄花 Campsis grandiflora (Thunb.)Loisel.花萼
2.唇形科(Labiatae)
黑夏至草 Ballota nigra L.地上部分(收率:0.07%)
3.苦檻藍(lán)科(Myoporaceae)
互生葉雅檻藍(lán)樹* Eremophila alternifolia 葉
4.木犀科(Oleaceae)
三列圓葉樹* Abeliophyllum distichum Nakai 葉(收率:0.0074%)
金鐘花 Forsythia viridissima Lindley 果實(shí)
5.車前草科(Plantaginaceae)
長葉車前 Plantago lanceolata L.葉(收率:1.67%)
6.玄參科(Scrophulariaceae)
來江藤 Brandisia hancei Hook.f.全草(收率:0.019%)
藏玄參 Oreosolen wattii Hook.f.全草(收率:0.002%)
阿拉善馬先蒿 Pedicularis alaschanica Maxim.全草
紅紋馬先蒿 Pedicularis striata Pall.全草
地黃 Rehmannia glutinosa Libosch.f.var.huechingensis (Chao et Schin)Hsiao 根
7.馬鞭草科(Verbenaceae)
海欖雌 Avicennia officinalis Linn.葉
赪桐 Clerodendrum japonicum (Thunb.)Sweet 全植-
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| 化學(xué)號 | 61276-17-3
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| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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| 分子式 | C29H36O15
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
