| 化學(xué)名 | (1,1'-Biphenyl)-2,2'-diol,5,5'-di-2-propenyl-
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| 藥物名稱 | Magnolol
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 266.32
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| 理化性質(zhì) | 無色針狀結(jié)晶(水),熔點(diǎn)102°UV λEtOHmax nm:294。IR λKBrmax cm\-1:3280(OH),1610,1500,882,826(1,2,4-取代苯),1645,1410,987,907(-CH=CH2)。MSm/e:266(M+,100),237(12.5),224(8.3),210(4.2),197(9.7),184(11.1),181(5.6),165(6.9),152(6.9),133(M++)(6.9),115(6.9),91(2.8),77(4.2),55(4.2),43(16.6)。NMR(CDCl3)δ:3.30(雙峰,2H,aryl-CH2-C=),3.40(雙峰,2H,aryl-CH2-C=),4.98～5.17(多峰,4H,2個(gè)-C=CH2),5.1～5.2(二單峰,2H,2個(gè)-OH),5.50～6.30(多峰,2H,2個(gè)-C-CH=C<),6.8～7.3(多峰6H,芳香氫)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.中樞抑制及肌松作用 厚樸酚具有明顯而持久的中樞神經(jīng)肌肉松弛作用。50mg/kg ip 劑量即抑制雞雛的脊髓反應(yīng),強(qiáng)度與麥酚生相近,但持續(xù)時(shí)間遠(yuǎn)長于麥酚生。厚樸酚的中樞神經(jīng)作用機(jī)制是通過抑制多突觸反射而引起肌肉松弛作用,抑制脊髓興奮性傳導(dǎo)物質(zhì)的前體谷氨酸的作用而產(chǎn)生脊髓抑制作用。在小鼠攀網(wǎng)試驗(yàn)中,小鼠腹腔注射100mg/kg可產(chǎn)生明顯的肌松作用2min。加大劑量為250mg/kg時(shí)可使部分小鼠喪失翻正反射,并可延長肌松作用3min以上,注射后24min作用方逐漸消失。最小有效量為90mg/kg。在小雞脊髓反射試驗(yàn)中,厚樸酚腹腔注射能明顯抑制伸肌反射,此作用可被大劑量士的寧所拮抗,因而認(rèn)為它們屬于非箭毒樣的肌松劑。 2.抗?jié)冏饔?br> 厚樸酚對(duì)Shay's 幽門結(jié)扎、水浸應(yīng)激性胃潰瘍均有抑制效果,并對(duì)組胺所致十二指腸痙攣有一定的抑制作用。厚樸酚對(duì)應(yīng)激性胃出血有預(yù)防作用。在麻醉大鼠胃灌流標(biāo)本中,厚樸酚能明顯抑制由于靜注胃泌素(tetragastrin)及氨甲酰甲膽堿(bethanchol)所致的促進(jìn)胃液分泌作用。厚樸酚的抗?jié)�、抗分泌作用可部分歸因于它的中樞抑制作用。 3.抗菌作用 厚樸酚對(duì)革蘭氏陽性菌、耐酸性菌、類酵母菌和絲狀真菌有顯著的抗菌活性。以硫酸鏈霉素、兩性霉素B為對(duì)照的最低抗菌濃度(MIC)試驗(yàn)表明,厚樸酚的抗桔草桿菌、金黃色葡萄球菌活性比硫酸鏈霉素高;抗須發(fā)癬菌活性比兩性霉素B高;抗黑曲霉菌活性與兩性霉素B相同。厚樸酚的抗齲齒作用十分顯著,對(duì)齲齒菌(Streptococcus)的最低抑菌濃度(MIC)為6.3μg/ml,其抗菌活性強(qiáng)于典型的抗菌生物堿小檗堿(MIC:50μg/ml)。此外,厚樸酚對(duì)于能引起人類惡性膿瘡和絨毛狀模塊疾病的炭疽桿菌也有明顯的抗菌活性。 4.體內(nèi)過程 C14 同位素示研究顯示,厚樸酚在大鼠中口服給藥吸迅速,15min血濃度達(dá)至峰值,給藥后放射性主要分布于肝、胃和腸。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | 用于齲齒病
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 肌松,抗?jié)?抗菌
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| 來源 | 木蘭科植物厚樸 Magnolia officinalis Rehd.et Wils.樹皮
日本厚樸 M.obovata Thumb.樹皮
大葉木蘭 M.rostrata W.W.Smith 樹皮
洋玉蘭 M.grandiflora L.種子。.
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| 化學(xué)號(hào) | 528-43-8
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| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C18H18O2
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
