| 化學名 | Lup-20(29)-en-28-oic acid,3-hydroxy-,(3β)-
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| 藥物名稱 | Betulic acid
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| 異名（中) | 樺木酸
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| 異名（英) | Betulinic acid,Mairin
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| 分子量 | 456.71
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| 理化性質(zhì) | 白色針晶(氯仿-甲醇),mp299～301℃,[α]25/D+5.86°(c=0.87,吡啶);[α]25/D+6.11°(c=0.44,二氧六環(huán))。Iγmax(KBr)cm\-1:3400(OH),1690(COOH),3070,1640,885((C=CH2)。MSm/z:456(M+),438(M-H2O),423(M-H2O-Me),411(M-COOH),248,234,220,219,207,189(100),易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯,難溶于水。Liebermann-Burchard反應(+),磷鉬酸反應(+)。1HNMR。13CNMR。
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| 構(gòu)效關系 | 1.工藝專利:Zhang X D,et al.CN 1045784(1990,5pp)
2.藥品專利:Junisho N.JP 8231620(1980,2pp)
3.藥品專利:Dasgupta TK,et al.WO 9629068(1996,30pp)
4.藥品專利:Cho SH,et al.EP 717983(1996,14pp)
5.衍生物專利:Anderson M B,et al.WO 9504526(1995,42pp)
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| 藥化作用 | 1.細胞毒活性。對人型結(jié)腸癌細胞株Co-115的LD50為0.375μg/mL。對P388有較強的抑制作用,其ED50為5.2μg/mL。ED50(μg/mL):L1210(16.43),HL60(2.41)。 2.選擇性地抑制人型黑素瘤。完全抑制帶有人黑素瘤的無胸腺小鼠瘤體的生長,且無毒性,現(xiàn)正在臨床前開發(fā)。 3.對大鼠基底組織有致痙攣作用。 4.抗炎作用。體外顯著抑制前列腺素合成,IC50為101μM(對照品阿司匹林為1897μM)。抑制角叉菜膠、5-羥色胺誘導的小鼠足腫,抑制TPA、EPP誘導的小鼠耳腫。 5.抗HIV。在H9淋巴細胞中抑制HIV復制,EC50為1.4μM。抑制未感染HIV的H9淋巴細胞的IC50為13μM,治療指數(shù)9.3。 6.抑制cAMP依賴的蛋白激酶cAK,Ca2+依賴的蛋白激酶CDPK和磷脂依賴的蛋白激酶C(PKC),IC50依次(μM)為45、84和145。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應 | |
| 成分分類 | 三萜 triterpenoid
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| 用途分類 | |
| 來源 | 1.五加科(Araliaceae)
刺五加 Acanthopanax senticosus(Rupt.et Maxim.)Harms 根皮
2.樺木科(Betulaceae)
美加甜樺 Betula lenta L.樹皮
垂枝樺 Betula pendula Roth.樹皮
白樺 Betula platyphylla Suk.外皮
3.五椏果科(Dilleniaceae)
巴布新幾內(nèi)亞五椏果* Dillenia papuana Martelli 葉,莖
4.柿科(Ebenaceae)
白黑柿* Diospyros leucomelas Poir.葉
5.大戟科(Euphorbiaceae)
重陽木 Bischofia javanica Bl.葉,莖
6.唇形科(Labiatae)
迷迭香 Rosmarinus officinalis L.葉
7.豆科(Leguminosae)
云南甘草 Glycyrrhiza yunnanensis Cheng f.et.L.K.Tai 根莖
8.金虎尾科(Malpighiaceae)
厚葉貝森尼木* Byrsonima crassifolia 葉
9.錦葵科(Malvaceae)
木芙蓉 Hibiscus mutabilis L.花
10.荇菜科(Menyanthaceae)
睡菜 Menyanthes trifloiata L.根莖(收率:0.11%)
11.桃金娘科(Myrtaceae)
棒狀花蒲桃* Syzygium claviflorum(Roxb.)Wall 葉
12.鼠李科(Rhamnaceae)
酸棗 Ziziphus spinosa(Bunge)Hu 種子
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| 化學號 | 472-15-1
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| 參考文獻 | 《植物活性成分辭典》
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| 分子式 | C30H48O3
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
