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川陳皮素

  
化學(xué)名
4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5,6,7, 8-tetramethoxy-
藥物名稱
Nobiletin
異名(中)
川皮亭,蜜橘黃素
異名(英)
分子量
402.39
理化性質(zhì)
無色結(jié)晶(輕石油醚-苯),熔點(diǎn)137~138°。微溶于水和乙醚。UV λEtOHmax nm(logε):332(4.27),272(4.01),250(4.04),IR λKBrmax cm\-1:1653(γ-吡喃酮CO)。NMR(CDCl3)δ:7.73(1H,dd,J=8.5,2.0,6'-H),7.57(1H,d,J=2.0,2'-H),7.13(1H,d,J=8.5,5'-H),6.73(1H,s,3-H),4.18(3H,s)、4.11(3H,s)和4.03(12H,s)(6×OCH3)。MSm/e(%):402(M+,42),387(100),240(1.2),225(11.2),197(23.3),162(9.3)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗血球凝集作用
大鼠口服川陳皮素有抑制血小板的凝集作用,對(duì)大鼠有明顯的抗血栓形成作用,3.2mg/kg的劑量明顯比肝素(132單位/kg)的作用強(qiáng)。對(duì)健康人隨機(jī)取樣,19.3μg/ml 的血濃度使血沉率降低70.8%。川陳皮素與肝素合用的抗血栓形成作用比兩者單獨(dú)使用的效果為優(yōu)。
2.抗癌作用
川陳皮素對(duì)鼻咽癌KB細(xì)胞的ED50的濃度為3~28μg/ml,體內(nèi)對(duì)小鼠Lewis肺癌和瓦克癌瘤258有效。
3.抗真菌作用
川陳皮素對(duì)Deuterophoma tracheiphila有較強(qiáng)的抑制作用。
4.抗炎作用
用Ungar法測(cè)定抗炎作用,ED50為20mg/kg,抗炎強(qiáng)度為50單位/g。
毒性
臨床
1)抗癌作用.對(duì)人體鼻煙癌細(xì)ED50=3~28μg/ml, 體內(nèi)對(duì)小鼠Lewis肺癌和瓦克癌瘤256有效.2)抗血球凝集作用.3)抗真菌作用.Deuterophoma tracheiphila有較強(qiáng)的抑制作用.4)抗炎作用.
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
抗菌,抗腫瘤(人體鼻咽癌)等,抗炎,抗血小板聚集
來源
蕓香科植物川橘() Citrus nobilis Lour.果皮 酸橙 C.aurantium L.果皮 蕉柑 C.tankan Hayata 果皮 柑橘 C.reticulata Blanco 葉、莖 園金柑 Fortunella japonica Thunb.枝、葉。
化學(xué)號(hào)
10236-47-2
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C21H22O8
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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