化學(xué)名 | 1H,3H-Pyrano[3,4-c]pyran-1-one,5-ethenyl-6-(β-D-glucopyransyloxy)-4,4a,5,6-tetrahydro-4a-hydroxy-[4aS-(4aα,5β,6α)]-
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藥物名稱 | Swertiamarin
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異名(中) | |
異名(英) | |
分子量 | 374.34
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理化性質(zhì) | 白色結(jié)晶(正丁醇),熔點(diǎn)112~114°,易溶于水、甲醇、乙醇、不溶于氯仿、乙醚及石油醚。[α]20/D-130.9°(C=0.1,96%乙醇)。UV λMeOHmax nm(logε):237(3.99)。IR λKBrmax cm\-1:3440(OH),1710(內(nèi)酯C=O),1290(內(nèi)酯νAsC-O-C),1090(νsC-O-C),1630(C=C)。NMR[(CD3)2SO]δ:0.86(1H,s)、0.93(1H,s)、1.30(1H,s)和1.36(1H,s)(糖部分4×OH)。
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構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 小鼠腹腔注射獐牙菜苦素明顯降低自發(fā)活動(dòng),步態(tài)正常,失去平衡能力,降低直腸體溫,加強(qiáng)巴比妥的睡眠時(shí)間、嗎啡的鎮(zhèn)痛時(shí)間和苯妥英鈉的抗驚厥作用,有對(duì)抗戊四唑的驚厥作用。 2.對(duì)皮膚的作用 獐牙菜苦素于皮膚表面易于吸收,吸收后分解生成甙元百金花內(nèi)酯(erythrocentaurin),可擴(kuò)張毛細(xì)血管,激活和促進(jìn)皮膚細(xì)胞的酶系統(tǒng),提高皮膚細(xì)胞的生化功能。兔靜脈注射獐牙菜苦素亦使皮膚血流旺盛,皮溫上升,從而提高皮膚機(jī)能,并促進(jìn)毛發(fā)生長(zhǎng)。 3.抗炎作用 獐牙菜苦素對(duì)大鼠角叉菜膠足踝腫有抗炎作用。 4.其他作用 獐牙菜苦素能抑制離體回腸、子宮、膽囊平滑肌及膽管括約肌的自主節(jié)律性活動(dòng)。具有明顯的鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,其鎮(zhèn)痛作用略大于氨基比林,相當(dāng)于嗎啡或左旋四氫巴馬汀。臨床試用有較好的解痙止痛及改善睡眠的效果。對(duì)腸平滑肌有明顯的解痙作用,為金沙青葉膽治療功能性腹痛的有效成分。 |
毒性 | |
臨床 | 用于治療平滑肌痙攣性疼痛。
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不良反應(yīng) | 少數(shù)病例用藥后出現(xiàn)輕度口干、面潮紅、頭昏、惡心、嗜睡,不經(jīng)任何處理,短時(shí)內(nèi)即可消失。
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成分分類 | |
用途分類 | 鎮(zhèn)靜,鎮(zhèn)痛,解痙,抗炎
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來源 | |
化學(xué)號(hào) | 17388-39-5
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參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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分子式 | C16H22O10
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熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來源拉丁學(xué)名 |