| 公開(公告)號 | CN1989115A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(專利)號 | CN200580024874.X |
| 申請日期 | 2005.07.14 |
| 專利名稱 | 作為組胺H3受體藥物的唑衍生物及其制備和治療用途 |
| 主分類號 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D263/32(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D277/22(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.26 US 60/591,191 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·S·比弗斯;S·L·布勒;T·P·芬;R·A·加德斯基;W·J·霍恩貝克;C·D·耶蘇達(dá)森;R·T·皮卡;F·C·斯蒂芬斯;G·M·福特 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-14 PCT/US2005/024883 |
| 進入國家日期 | 2007.01.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種結(jié)構(gòu)由式I表示的化合物： 或其藥學(xué)可接受鹽，其中： m每次出現(xiàn)時獨立為1、2或3， 其中任選CH2-、-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-的一個或兩個氫可獨立被鹵素置換，或任選在-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-的不與氮相鄰的碳上的一個氫可獨立被-OH、-O-(C1-C4)烷基(任選被1-3個鹵素取代)或-(C1-C3)烷基(任選被1-3個鹵素取代)置換； Z獨立表示碳(被氫或本文指明的任選取代基取代)或氮，條件是當(dāng)Z為氮時，則R6不與Z相連； R1和R2獨立為 -(C1-C7)烷基(任選被1-3個鹵素取代)或 R1和R2與連接它們的氮形成氮雜環(huán)丁烷基環(huán)、吡咯烷基環(huán)或哌啶基環(huán)，其中所述氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基環(huán)可任選再被R5取代1-3次； R3獨立為 -H、-鹵素、-(C1-C4)烷基(任選被1-3個鹵素取代)或-O-(C1-C3)烷基(任選被1-3個鹵素取代)； R4獨立為 -鹵素、-(C1-C7)烷基(任選被1-3個鹵素取代)、-CN、-C(O)R7、-C(O)(C3-C7)環(huán)烷基(任選被1-3個鹵素取代)、-C(O)NR7R8、-OR7、-O-苯基(R10)(R11)、-NO2、-NR7R8、-NR7SO2R7、-NR7C(O)R7、-NR7CO2R7、-NR7C(O)NR7R8、-SR7、-SO2R7、-SO2NR7R8、-S(O)R7、-O(CH2)mNR7R8、-雜芳基-R9、-O-CH2-雜芳基-R9或 其中曲折線表示連接點，且其中Q、T、D、X和Y獨立表示碳(被氫或本文指明的任選取代基取代)或氮，條件是Q、T、D、X和Y中不超過兩個為氮；但是，如果其中D為氮，則R10、R11和R12不與D相連，如果其中X為氮，則R10、R11和R12不與X相連，如果其中T為氮，則R10、R11和R12不與T相連，如果其中Q為氮，則R10、R11和R12不與Q相連，如果其中Y為氮，則R10、R11和R12不與Y相連；或 其中曲折線表示連接點，且其中Q、T、D、X和Y獨立表示碳(被氫或本文指明的任選取代基取代)或氮，條件是Q、T、D、X和Y中不超過兩個為氮；但是，如果其中D為氮，則R10、R11和R12不與D相連，如果其中X為氮，則R10、R11和R12不與X相連，如果其中T為氮，則R10、R11和R12不與T相連，如果其中Q為氮，則R10、R11和R12不與Q相連，如果其中Y為氮，則R10、R11和R12不與Y相連； R5獨立為 -H、-OH、-鹵素、-(C1-C4)烷基(任選被1-3個鹵素取代)、-O-(C1-C3)烷基(任選被1-3個鹵素取代)或-(C1-C3)烷基-O-(C1-C3)烷基(任選被1-3個鹵素取代)； R6每次出現(xiàn)時獨立為 -H、-鹵素或-CH3； R7和R8每次出現(xiàn)時獨立為 -H或-(C1-C7)烷基(任選被1-3個鹵素取代)或NR7R8相連形成4-7元環(huán)； R9每次出現(xiàn)時獨立為 -H、-CN或-(C1-C3)烷基(任選被1-3個鹵素取代)； R10、R11和R12每次出現(xiàn)時獨立為 -H、-鹵素、-(C1-C7)烷基(任選被1-3個鹵素取代)、-(C1-C7)烷基-OH(任選被1-3個鹵素取代)、-CN、-C(O)-(C1-C7)烷基(任選被1-3個鹵素取代)、-CO(O)R7、-C(O)(C3-C7)環(huán)烷基(任選被1-3個鹵素取代)、-C(O)NR7R8、-OR7、-NR7R8、-NR9SO2R7、-NR9C(O)R7、-NR9CO2R7、-NR9C(O)NR7R8、-SR7、-SO2R7、-SO2NR7R8、-S(O)R7、-雜芳基-R9，或當(dāng)R10和R11相鄰時，它們可與連接它們的各個原子結(jié)合在一起形成包含至少一個但不超過兩個選自O(shè)、S或N的原子的5元或6元雜環(huán)，條件是雜原子不相鄰，且其中所述5元或6元雜環(huán)可任選包含1-3個雙鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的新型芳基唑化合物或其藥學(xué)可接受鹽，其具有組胺H3受體拮抗劑或反向激動劑活性，本發(fā)明還公開了制備和使用這類化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了包含式(I)化合物的藥用組合物以及應(yīng)用這些組合物治療肥胖、認(rèn)知缺陷、發(fā)作性睡眠和其它組胺H3受體相關(guān)疾病的方法。式(I)化合物或其藥學(xué)可接受鹽，其中：m每次出現(xiàn)時獨立為1、2或3，Z獨立表示碳(被氫或本文指明的任選取代基取代)或氮，條件是當(dāng)Z為氮時，則R6不與Z相連；R1和R2獨立為-(C1-C7)烷基(任選被1-3個鹵素取代)，或R1和R2與連接它們的氮形成氮雜環(huán)丁烷基環(huán)、吡咯烷基環(huán)或哌啶基環(huán)，其中所述氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基環(huán)可任選再被R5取代1-3次；R6每次出現(xiàn)時獨立為-H、-鹵素或-CH3。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/019833 英 |
