| 公開(公告)號 | CN1984899A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580023232.8 |
| 申請日期 | 2005.05.11 |
| 專利名稱 | CXCR1和CXCR2趨化因子拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D333/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/36(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/4152(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.12 US 60/570,326 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·曹;A·G·塔弗拉斯;C·J·阿基;D·倫德爾;J·費恩;T·普里斯特利;A·雷加尼 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-11 PCT/US2005/016507 |
| 進入國家日期 | 2007.01.09 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有下式結構的化合物： 及其藥學上可接受的鹽和溶劑合物，其中： Y選自：未取代的苯基、取代的苯基、未取代的吡啶基、取代的吡啶基、未取代的吡嗪基、取代的吡嗪基、未取代的嘧啶基、取代的嘧啶基、未取代的噻吩基、取代的噻吩基、未取代的噻唑基、取代的噻唑基、未取代的呋喃基、取代的呋喃基、未取代的異唑基、取代的異唑基、未取代的唑基、取代的唑基、未取代的萘基、取代的萘基、未取代的吲哚基、取代的吲哚基、未取代的苯并咪唑基、取代的苯并咪唑基、未取代的苯并二氧雜環(huán)戊烯基、取代的苯并二氧雜環(huán)戊烯基、未取代的喹啉基、取代的喹啉基、未取代的苯并呋喃基、取代的苯并呋喃基、取代的苯并噻吩基、未取代的苯并噻吩基、未取代的吡咯基、取代的吡咯基、未取代的異噻唑基、取代的異噻唑基、未取代的吡唑基、取代的吡唑基、未取代的噠嗪基、取代的噠嗪基、未取代的異喹啉基、取代的異喹啉基、未取代的吡啶并吡嗪基、取代的吡啶并吡嗪基、未取代的萘啶基、取代的萘啶基、未取代的三唑基、取代的三唑基、未取代的四唑基、取代的四唑基、未取代的三嗪基、取代的三嗪基、未取代的苯并吡喃基、取代的苯并吡喃基、未取代的蝶啶基、取代的蝶啶基、未取代的嘌呤基和取代的嘌呤基；所述取代的Y基團被1-5個獨立選自以下的取代基取代：-OH、鹵素、氰基、-CF3、-OCF3、-NR11R12、-NR11-(CO)NR11R12、-C(O)NR11R12、-CO2R11、-OR11、-SO(t)NR11R12、-NR11SO(t)R12、-COR11、取代的芳基、未取代的芳基、取代的烷基、未取代的烷基、取代的烷氧基、未取代的烷氧基、取代的芳基烷基、未取代的芳基烷基、取代的雜芳基、未取代的雜芳基、取代的芳氧基、未取代的芳氧基、取代的雜芳基烷基、未取代的雜芳基烷基、取代的雜芳基烷氧基、未取代的雜芳基烷氧基、取代的雜環(huán)烷基、未取代的雜環(huán)烷基、取代的羥基烷基、未取代的羥基烷基；其中與Ar鍵合的取代的取代基被1-6個獨立選自以下的取代基取代：鹵素、-CF3、-COR11、-OR11、-NR11R12、-NO2、-CN、-SO2R11、-SO2NR11R12、-NR11C(O)R12、-C(O)NR11R12、-NR11CO2R12和-CO2R11； Q選自： 和 5-het部分的環(huán)為選自以下的雜芳基：噻吩基、異噻唑基、吡咯基和吡唑基； R1與所述5-het的碳原子鍵合，且R1選自：氫、鹵素、未取代的烷基、取代的烷基、未取代的烷氧基、取代的烷氧基、-OH、-OCF3、-CF3、-CN、-NO2、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、-SO(t)NR11R12、-SO(t)R11、-C(O)NR11OR12、未取代的芳基、取代的芳基、未取代的雜芳基和取代的雜芳基； R2與所述5-het的碳原子鍵合，且R2選自：-OH、-OC(O)NHR16、-NHC(O)R16和-NHS(O)2R16； n＝0或1； n′＝0或1； 當n為1時，R3與所述5-het的碳原子鍵合，且R3選自：鹵素、氰基、-CF3、取代的烷基、未取代的烷基、取代的芳基、未取代的芳基、取代的雜芳基和未取代的雜芳基； 當n′為1時，R4與所述5-het的氮原子鍵合，且R4選自：取代的烷基、未取代的烷基、取代的芳基、未取代的芳基、取代的雜芳基、未取代的雜芳基、-COOR17和-OR17； R5選自：氫、氰基、取代的烷基、未取代的烷基、取代的烷氧基、未取代的烷氧基、取代的芳基、未取代的芳基、取代的雜芳基、未取代的雜芳基、取代的芳基烷基、未取代的芳基烷基、-S(O)tNR13R14、-S(O)tR13、-SO2氟烷基、-C(O)2R13、-C(O)NR13R14和-C(O)R13； R11和R12獨立選自：氫、未取代的烷基、取代的烷基、未取代的芳基、取代的芳基、未取代的烷基芳基、取代的烷基芳基、未取代的芳基烷基、取代的芳基烷基、未取代的環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、羧基烷基、氨基烷基、未取代的雜芳基、取代的雜芳基、未取代的雜芳基烷基、取代的雜芳基烷基、未取代的雜環(huán)烷基烷基、取代的雜環(huán)烷基烷基、未取代的環(huán)烷基烷基、取代的環(huán)烷基烷基、未取代的雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、未取代的氟烷基和取代的氟烷基；或 R11和R12與在基團-C(O)NR11R12和-SO(t)NR11R12中與它們相連的氮原子一起形成未取代或取代的飽和的雜環(huán)，所述環(huán)任選包含1-3個其他雜原子，其中所述任選的雜原子選自O、S和-N(R15)，其中在取代的環(huán)化的R11和R12基團上任選存在1-3個取代基，各取代基獨立選自：烷基、芳基、羥基、氰基、羥基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基烷基、氟烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、氨基、氨基烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR13R14、-S(O)tNR13R14、-C(O)R13、-SO2R13、-NHC(O)NR13R14、-NHC(O)OR13、鹵素和-N(R15)2，其中R15各自獨立選擇； R13和R14獨立選自：H、未取代的烷基、取代的烷基、未取代的芳基、取代的芳基、未取代的芳基烷基、取代的芳基烷基、未取代的雜芳基、取代的雜芳基、未取代的環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、未取代的雜芳基烷基和取代的雜芳基烷基； R15選自：H、未取代的烷基、取代的烷基、未取代的氟烷基、取代的氟烷基、未取代的芳基、取代的芳基、未取代的雜芳基、取代的雜芳基、未取代的芳基烷基、取代的芳基烷基、-C(O)2R13、-C( |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有式(1)的通用結構的化合物，所述化合物用于治療、預防或改善CXCR1或CXCR2趨化因子介導的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-12-01 WO2005/113534 英 |
