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酮基內(nèi)酯抗菌劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司;科桑生物科學(xué)公司/D·赫拉斯塔;T·C·亨寧格;E·B·格蘭特;C·赫霍斯拉;D·T·W·徐;G·阿什萊
公開(公告)號 CN1984918A  
公開(公告)日 2007.06.20  
申請(專利)號 CN01820772.3  
申請日期 2001.10.12  
專利名稱 酮基內(nèi)酯抗菌劑  
主分類號 C07H17/08(2006.01)I  
分類號 C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司;科桑生物科學(xué)公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·赫拉斯塔;T·C· 亨寧格;E·B·格蘭特;C·赫霍斯拉;D·T·W·徐;G·阿什萊  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2001-10-12 PCT/US2001/032119  
進(jìn)入國家日期 2003.06.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種下式的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯和前藥形式 其中: X為氫或者鹵化物; R2為氫、酰基或羥基保護(hù)基團(tuán); R6為氫、羥基或-ORa,其中Ra為選自以下的取代或者未取代的部分:C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、芳基、雜環(huán)、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)鏈烯基、芳基(C2-C10)炔基、雜環(huán)(C1-C10)烷基、雜環(huán)(C2-C10)鏈烯基和雜環(huán)(C2-C10)炔基; R13為氫或取代或者未取代的部分,其中所述部分選自甲基、C3-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、芳基、雜環(huán)基、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)鏈烯基、芳基(C2-C10)炔基、雜環(huán)(C1-C10)烷基、雜環(huán)(C2-C10)鏈烯基和雜環(huán)(C2-C10)炔基; 和 R為氫或取代或者未取代的部分,其中所述部分選自C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、芳基、雜環(huán)基、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)鏈烯基、芳基(C2-C10)炔基、雜環(huán)(C1-C10)烷基、雜環(huán)(C2-C10)鏈烯基和雜環(huán)(C2-C10)炔基。  
摘要 本發(fā)明包括所述結(jié)構(gòu)式的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯和前藥形式,其中:X為氫或者鹵化物;R2為氫、酰基或羥基保護(hù)基團(tuán);R6為氫、羥基或-ORa,其中Ra為選自以下的取代或者未取代的部分,包括:C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、芳基、雜環(huán)、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)鏈烯基、芳基(C2-C10)炔基、雜環(huán)(C1-C10)烷基、雜環(huán)(C2-C10)鏈烯基和雜環(huán)(C2-C10)炔基;R13為氫或取代或者未取代的部分,其中所述部分選自甲基、C3-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、芳基、雜環(huán)、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)鏈烯基、芳基(C2-C10)炔基、雜環(huán)(C1-C10)烷基、雜環(huán)(C2-C10)鏈烯基和雜環(huán)(C2-C10)炔基;和R為氫或取代或者未取代的部分,其中所述部分選自C1-C10烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、芳基、雜環(huán)、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)鏈烯基、芳基(C2-C10)炔基、雜環(huán)(C1-C10)烷基、雜環(huán)(C2-C10)鏈烯基和雜環(huán)(C2-C10)炔基。這些化合物具有抗感染活性,因而用于治療細(xì)菌和原蟲感染。  
國際公布 2002-04-25 WO2002/032918 英  
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