| 公開(公告)號 | CN1315813C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN00803622.5 |
| 申請日期 | 2000.01.06 |
| 專利名稱 | 治療肥胖癥的2-氧-4H-3,1-苯并嗪-4-酮 |
| 主分類號 | C07D265/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07D265/26(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.8 GB 9900413.7;1999.7.22 GB 9917294.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿利茨默治療學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·F·胡德森;R·唐恩哈姆;T·J·米歇爾;B·J·卡爾;C·R·敦克;R·M·J·帕爾默 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-01-06 PCT/GB2000/000032 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.08.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(IIa)的化合物： 或其藥物上可接受的鹽；其中： R1a是： (i)C10-30支化或非支化烷基，任選被下列基中的一個或多個獨(dú)立地取代：C3-6環(huán)烷基，C3-6環(huán)烯基，芳基，雜芳基，還原雜芳基，-C(O)R13，-CO2R13，-SOR13，-SO2R13，-NR13R14，-OR13，-SR13，-C(O)NR13R14，-NR14C(O)R13，鹵原子，氰基，和硝基和/或任選被一個或多個氧原子間隔，但須R1a中的任何雜原子必須通過至少兩個碳原子與環(huán)外氧原子或與任何其它雜原子隔離； (ii)C2-25烯基，C2-25炔基，C3-6環(huán)烯基，芳基C2-25烯基，雜芳基C2-25烯基，還原雜芳基，還原雜芳基C1-25烷基，或任何上述基的取代衍生物，其中，取代基是一個或多個獨(dú)立的下列基：C1-6烷基，鹵代C1-6烷基，芳基，芳基C1-6烷基，雜芳基，還原雜芳基，還原雜芳基C1-6烷基，C1-6烷氧基，芳基C1-6烷氧基，-C(O)R13，-CO2R13，-SOR13，-SO2R13，-NR13R14，-OR13，-SR13，-C(O)NR13R14，-NR14C(O)R13，鹵原子，氰基，和硝基，但須R1a中的任何雜原子必須通過至少兩個碳原子與環(huán)外氧原子或與任何其它雜原子隔離； (iii)C2-9烷基，它被一個或多個氧原子間隔并且任選被下列基的一個或多個獨(dú)立地取代：C3-6環(huán)烷基，C3-6環(huán)烯基，芳基，雜芳基，還原雜芳基，-C(O)R13，-CO2R13，-SOR13，-SO2R13，NR13R14，OR13，SR13，-C(O)NR13R14，-NR14C(O)R13，鹵原子，氰基和硝基，但須R1a中的任何雜原子必須通過至少兩個碳原子與環(huán)外氧原子或與任何其它雜原子隔離；或者 (iv)C1-9烷基，它被一個選自下列的基取代：-C(O)R13，-CO2R13，SOR13，SO2R13，NR13R14，OR13，SR13，C(O)NR13R14，NR14C(O)R13；四氫萘基，吡啶基，吡咯基，哌啶基，鹵原子，氰基，硝基，雙環(huán)芳基，雙環(huán)雜芳基，單環(huán)或雙環(huán)還原雜芳基，除咪唑基之外的單環(huán)雜芳基； (v)苯基，它被一個選自下列的基取代：OR17，-COR13，-CO2R13，SOR13，SO2R13，CONR13R14，NR14C(O)R13；鹵代C1-6烷基，芳基，芳基C1-6烷基，雜芳基和雜芳基C1-6烷基；或者 (vi)雙環(huán)芳基，雙環(huán)雜芳基，單環(huán)或雙環(huán)還原雜芳基，或除咪唑基之外的單環(huán)雜芳基，任選被一個選自下列的基取代：OR17，-COR13，-CO2R13，SOR13，SO2R13，CONR13R14，NR14C(O)R13；鹵代C1-6烷基，芳基，芳基C1-6烷基，雜芳基和雜芳基C1-6烷基； 其中，R13和R14各自獨(dú)立表示氫，C1-10烷基，C2-10烯基，C2-10炔基，C3-6環(huán)烷基，C3-6環(huán)烯基，芳基，芳基C1-10烷基，雜芳基，雜芳基C1-10烷基，還原雜芳基或還原雜芳基，C1-10烷基，而且R17表示氫或C2-10烯基，C2-10炔基，C3-6環(huán)烷基，C3-6環(huán)烯基，芳基，芳基C1-10烷基，雜芳基，雜芳基C1-10烷基，還原雜芳基或還原雜芳基C1-10烷基； 并且R8a、R9a、R10a和R11a各自獨(dú)立是氫，鹵原子，羥基，氨基，硝基，氰基，巰基，C1-10烷基，C1-10烷氧基，C1-10環(huán)烷基，C1-10環(huán)烷氧基，C(O)R15，C(O)NR15R16，S(O)R15或鹵代C1-10烷基； 其中，R15和R16各自獨(dú)立表示氫或C1-10烷基； 但須，當(dāng)R8a、R9a、R10a和R11a是H時，R1a不是CH2CH2Cl或C3烯基。 |
| 摘要 | 包括式(I)的化合物或其鹽、酯、酰胺或前體藥物在抑制一種酶方面的應(yīng)用，所述酶的優(yōu)選作用模式是催化酯官能度的水解，例如，控制和抑制產(chǎn)品和工藝中不需要的酶。所述化合物還適用于醫(yī)藥，例如，用于治療肥胖癥和相關(guān)的病況。本發(fā)明還涉及式(I)中的新型化合物，涉及制備它們的方法和包含它們的藥物組合物。在式(I)中，A是6元芳環(huán)或雜芳環(huán)；而且R1是支化或非支化的烷基(任選間隔一個或多個氧原子)，烯基，炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，芳基，芳烷基，還原芳烷基，芳烯基，雜芳基，雜芳烷基，雜芳烯基，還原芳基，還原雜芳基，還原雜芳烷基或任何上述基的取代衍生物。 |
| 國際公布 | 2000-07-13 WO2000/040247 英 |
