| 公開(公告)號 | CN1964951A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580017896.3 |
| 申請日期 | 2005.06.02 |
| 專利名稱 | 因子Ⅶa抑制劑 |
| 主分類號 | C07D235/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D235/18(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.2 US 60/576,382 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法莫西克立克斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 丹尼爾·A·迪克曼;丹吉·維賈伊·庫馬爾;科林·歐布賴恩;魯帕·拉伊;威廉·德沃夏克·施雷德;基龍·韋森 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-02 PCT/US2005/019394 |
| 進入國家日期 | 2006.12.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 由下式I表示的化合物、或其兩性離子或其藥學(xué)可接受的鹽： 其中： X1、X2、X3和X4獨立地為-N-或-CR4-，其中R4為氫、烷基或鹵素，條件是X1、X2、X3和X4中不超過三個是-N-； R1為氫、烷基、鹵素、羧基或氨基羰基； R2為氫、烷基或鹵素； R3為二羧基烷基氨基羰基烷基或二羧基烷基氨基羰基-環(huán)烷基； Rx為氫、烷基、烷基硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、烷氧基、氨磺�；⑼榛被酋；�、二烷基氨磺酰基或硝基； Ry為氫、烷基或鹵素； Rz為氫、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、烷基硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、硝基、氰基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷基氧基、羥基烷基氧基、氨基烷基氧基、羧基烷基氧基、氨基羰基烷基氧基、鹵代烷氧基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、氰基烷基、烷基磺酰基、烷基磺�；榛�、芳基磺�；�、雜芳基磺�；�、甲脒基、羥基-甲脒基、烷氧基甲脒基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰氨基烷基、烷氧基磺酰氨基、烷氧基磺酰氨基烷基、雜環(huán)烷基烷基氨基羰基、羥基烷氧基烷基氨基羰基、雜環(huán)烷基羰基、雜環(huán)烷基羰基烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基烷基、氧代雜環(huán)烷基、氧代雜環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳烷基、脲基、烷基脲基、二烷基脲基、脲基烷基、烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、硫脲基、硫脲基烷基、-COR12(其中R12為烷基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基烷基或氨基烷基)、-(亞烷基)-COR12(其中R12為烷基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基烷基或氨基烷基)、-CONR14R15(其中R14為氫或烷基并且R15為氫、烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基)、-(亞烷基)-CONR16R17(其中R16為氫、烷基或羥基烷基并且R17為氫、烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基)、-NR18R19(其中R18為氫或烷基并且R19為氫、烷基、�；⒎蓟�、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基)、-(亞烷基)-NR20R21(其中R20為氫、烷基或羥基烷基并且R21為氫、烷基、�；�、烷氧基羰基、羥基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基)、-SO2NR22R23(其中R22為氫或烷基并且R23為氫、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，或者R22和R23與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)氨基)、-(亞烷基)-SO2NR24R25(其中R24為氫或烷基并且R25為氫、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，或者R24和R25與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)氨基)、-NR26SO2NR27R28(其中R26和R27獨立地為氫或烷基并且R28為氫、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，或者R27和R28與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)氨基)、-(亞烷基)-NR29SO2NR30R31(其中R29和R30獨立地為氫或烷基并且R31為氫、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，或者R30和R31與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)氨基)、-CONH-(亞烷基)-NR32R33(其中R32為氫或烷基并且R33為烷基)，或者芳烷基；和 R13為氫、羥基、(C1-10)烷氧基、-C(O)R35(其中R35為烷基、芳基、鹵代烷基或氰基烷基)或-C(O)OR36(其中R36為烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、�；�、芳基或鹵代烷基)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及因子VIIa、IXa、Xa、XIa的，特別是VIIa的新型抑制劑，包含這些抑制劑的藥物組合物，以及利用這些抑制劑治療或預(yù)防血栓栓塞性疾病、癌癥或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的方法。本發(fā)明還公開了制備這些抑制劑的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118554 英 |
