| 公開(公告)號 | CN1958572A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200510110045.5 |
| 申請日期 | 2005.11.04 |
| 專利名稱 | 二氫喹啉類化合物、其制備方法及藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D215/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/22(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅小民;李 劍;蔣華良;沈 旭;柳 紅;沈建華;朱維良;付莉莉;李 林;梅長林 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費開逵;張 萍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物，其對映異構(gòu)體，非對映異構(gòu)體，外消旋體和混合物，以及其與藥用酸和堿所成的鹽 其中： n是1-3的整數(shù)； R1和R2各自獨立地選自氫，C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基，C3-C7環(huán)烴基，芐基，芳香基Ar，5-7元芳香雜環(huán)(含有1-3個選自氧、硫、氮的雜原子，可被苯基和芳香雜環(huán)并合，或被一個或多個選自鹵素，C1-C6直鏈或支鏈烴基，氰基，硝基，氨基，羥基，羥甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巰基，C1-C4�；枷慊鵄r的基團(tuán)所取代)； R3，R4，R5和R6各自獨立地選自氫，C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烷基及烷氧基，硝基，鹵素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基； 芳香基Ar可以是苯基，取代苯基(取代基可以是1-4個選自鹵素，C1-C6直鏈或支鏈烴基，氰基，硝基，氨基，羥基，羥甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巰基，C1-C4�；幕鶊F(tuán))，萘基，聯(lián)苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新型的2-氧代-3-取代氨烷基-1，2-二氫喹啉衍生物的制備及其藥理用途，其結(jié)構(gòu)通式如式(I)所示，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和n的定義如說明書中所述。此類化合物可作為表皮生長因子受體(EGFR)的小分子抑制劑，主要阻斷其蛋白酪氨酸激酶的磷酸化功能蛋白的效應(yīng)環(huán)節(jié)，從而起到調(diào)控細(xì)胞的生長、增殖和分化等過程的作用。因此，有望開發(fā)成為新的抗腫瘤藥物。 |
| 國際公布 |
