| 公開(公告)號 | CN1950371A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580015000.8 |
| 申請日期 | 2005.05.06 |
| 專利名稱 | 用作組胺H3受體配體的四氫萘啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.12 EP 04291222.0 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·盧恩;J·P·瑪希亞斯;R·S·斯特朗 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-06 PCT/IB2005/001267 |
| 進入國家日期 | 2006.11.10 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)或(I′)的化合物或其藥物上可接受的鹽或溶劑合物， 其中通式(I)的結構式如下： 通式(I′)的結構式如下： 其中： ·R1為het1，它可選地被一個或兩個取代基取代，所述的取代基獨立地選自： 鹵素； 可選地被鹵素取代的(C1-C4)烷基； 可選地被鹵素取代的(C1-C4)烷氧基； CN； 嗎啉代； -NR2R3； -(CH2)nC(O)NR2R3； -(CH2)nC(O)O-R4； -(CH2)n-NR5-C(O)-R4； -(CH2)n-NR5-C(O)-NR2R3； -SO2-NR2R3； -SO2-(C1-C4烷基)； -R6； -O-R6； 其中取代基各自獨立； n為選自0、1、2和3的整數(shù)； R2、R3彼此獨立地選自氫和(C1-C4)烷基或R2和R3與它們所連接的N原子一起形成4、5、6或7元飽和雜環(huán)； R4和R5彼此獨立地選自氫和(C1-C4)烷基； R6為可選地被鹵素、(C1-C4)烷基或(C2-C4)烷氧基取代的苯基； ·A為： (i)如下通式的基團： 其中： m為2-6的整數(shù)； R7和R8各自獨立地選自氫、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基和羥基(C1-C6烷基)或 R7和R8與它們所連接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元飽和雜環(huán)，其中1個C原子可選地被N、O、S、SO或SO2代替，且其中所述的飽和雜環(huán)可選地被一個或兩個獨立地選自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、羥基(C1-C4烷基)、羥基、C(O)O(C1-C4)烷基、-C(O)-(C1-C4)烷基-NH2、-C(O)NH2、鹵素、氨基、(C1-C4)烷氨基和二[(C1-C4)烷基]氨基的基團取代； 或 (ii)如下通式的基團： 其中： p為選自0、1和2的整數(shù)； Q表示4、5或6元飽和雜環(huán)，它可選地被氫、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、羥基(C1-C6烷基)、-(C1-C4)烷基-COOH和-(C1-C4)烷基-O-(C1-C4)烷基-COOH取代； 其中het1選自具有5-10個環(huán)原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳族基團，所述的環(huán)原子中含有1、2、3或4個選自氮、氧和硫的雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及四氫萘啶衍生物和這類衍生物的制備方法、用于制備它們的中間體、含有它們的組合物及其應用。所述的四氫萘啶衍生物為H3配體并且用于許多疾病、病癥和疾患，特別是炎癥、過敏性和呼吸系統(tǒng)疾病、病癥和疾患。 |
| 國際公布 | 2005-11-24 WO2005/111036 英 |
