| 公開(公告)號 | CN1944430A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200610117579.5 |
| 申請日期 | 2006.10.26 |
| 專利名稱 | 抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產(chǎn)物的衍生物 |
| 主分類號 | C07D413/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/06(2006.01)I;C07D419/06(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;C07D291/00(2006.01)N;C07D273/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 上海交通大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 張健存;劉文陸;傅 磊;陳 堯;彭英丹 |
| 地址 | 200240上海市閔行區(qū)東川路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海交達專利事務所 |
| 代理人 | 王錫麟;張宗明 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產(chǎn)物的衍生物，其特征在于，為以下化合物I-V中的任一個，化合物I-V結構式如下： 其中：X＝氧和氮氫， R＝氫，甲基，乙基，磷酸酯基； 其中：X＝氧和氮氫； 其中：X＝氧和氮氫； 其中：X＝氧和氮氫，Y＝氧和氮氫， R＝氫，甲基，乙基，羥甲基，甲氧甲基，甲基磷酸酯基； 其中：X＝氧和氮氫，Y＝氧和氮氫， R’＝羥甲基，甲氧甲基，甲酰氨甲基，甲酰氨乙基，對羥基芐基，巰基甲基。 |
| 摘要 | 一種醫(yī)藥工程技術領域的抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產(chǎn)物的衍生物。本發(fā)明化合物CryptophycinsI～V系列衍生物，從提高大環(huán)化合物水溶性和穩(wěn)定性的角度出發(fā)，全合成路線中包括四個片斷分子的各自分別合成，在這之后對于片斷分子按照設定的順序通過酯鍵或者酰氨鍵連接成為16元大環(huán)內(nèi)酯化合物，最后再進行雙鍵的環(huán)氧化。與Cryptophycin52對比，本發(fā)明是保留原結構中活性部位，同時結合分子構效關系，生物電子等排機理以及物化原理，在Cryptophycin分子中特定位置引入特定基團，來改善它的水溶性和穩(wěn)定性。 |
| 國際公布 |
