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1,3,4-二唑-2-酮作為PPAR-δ調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 安萬特藥物公司/D·G·麥加里;K·尚德羅斯;J·梅里爾;J·格利策;S·凱爾;W·文德勒;P·伯恩納爾德里
公開(公告)號 CN1938305A  
公開(公告)日 2007.03.28  
申請(專利)號 CN200580010054.5  
申請日期 2005.03.30  
專利名稱 1,3,4-二唑-2-酮作為PPAR-δ調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07D471/12(2006.01)I  
分類號 C07D471/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.4.1 US 60/558,419  
申請(專利權)人 安萬特藥物公司  
發(fā)明(設計)人 D·G·麥加里;K·尚德羅斯;J·梅里爾;J·格利策;S·凱爾;W·文德勒;P·伯恩納爾德里  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-03-30 PCT/US2005/010854  
進入國家日期 2006.09.28  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 美國;US  
主權項 式I的化合物或其立體異構體、互變異構體或溶劑化物或藥學上可接受的鹽, 其中 ARYL為苯基或吡啶基,其中所述苯基或吡啶基任選地為選自以下基團的一個或多個取代基所取代:鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基、C1-6烷硫基、羥基、羥基C1-6烷基、C1-4酰氧基、硝基、氰基、C1-6烷基磺;、氨基、C1-6烷基氨基以及C1-6烷氧羰基; W為一個鍵或(CH2)m,其中m是1到4的整數(shù); Z為-O(CH2)n-、-SO2(CH2)n-、-(CH2)n-Y-(CH2)n-、-(CH2)n-CO-、-O(CH2)n-CO- 或-(CH2)n-Y-(CH2)n-CO-,其中Y為NR3、O或S,R3選自H、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷基C3-8環(huán)烷基和苯甲基,n獨立地是1到5的整數(shù); X為NR3、O或S,其中R3如上面所定義; R1為H、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基;羥基C1-6烷基、硝基、氰基和C1-6烷基氨基;以及 R2為取代的或未取代的苯基、吡啶基或噻吩基,其中取代基選自以下一組基團:鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-4全氟烷基、C1-6烷硫基、羥基、羥基C1-6烷基、C1-4酰氧基、硝基、氰基、C1-6烷基磺酰基、氨基、C1-6烷基氨基和C1-6烷氧羰基。  
摘要 本發(fā)明涉及式I的1,3,4-二唑酮化合物及其藥學上可接受的立體異構體、互變異構體或溶劑化物。新穎化合物包括其中基團如本文中所定義的式I的那些化合物。本發(fā)明的化合物為PPAR-δ的調(diào)節(jié)劑,因此用作藥劑,尤其用于治療脫髓鞘疾病以及脂肪酸代謝和葡萄糖利用的紊亂。  
國際公布 2005-10-20 WO2005/097762 英  
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