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嘧啶化合物在制備殺寄生物藥中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 諾瓦提斯公司/J·弗呂希特爾;N·高維里;S·朔爾德爾特-韋伯;T·卡瓦里耶羅;J·鮑威爾;F·波特拉
公開(公告)號 CN1930134A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200580007504.5  
申請日期 2005.03.07  
專利名稱 嘧啶化合物在制備殺寄生物藥中的用途  
主分類號 C07D239/46(2006.01)I  
分類號 C07D239/46(2006.01)I;C07D239/60(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.3.8 EP 04005423.1  
申請(專利權)人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設計)人 J·弗呂希特爾;N·高維里;S·朔爾德爾特-韋伯;T·卡瓦里耶羅;J·鮑威爾;F·波特拉  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-03-07 PCT/EP2005/002391  
進入國家日期 2006.09.08  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 式I化合物防治動物上的外寄生物的用途: 其中 R1為氫、鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺;、C1-C6烷基磺;、鹵代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺酰基、C2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺酰基、NR2R3、未被取代或被取代1-5次的芳基或未被取代或取代的雜芳基,所述取代基選自鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺;Ⅺu代-C1-C6烷基亞磺;、C1-C6烷基磺;、鹵代-C1-C6烷基磺;2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺;、C2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺;蚇R2R3; R2和R3相互獨立地表示氫、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、鹵代-C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基或未被取代或被取代1-5次的芐基,所述取代基選自鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺;、鹵代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺酰基、C2-C6鏈烯基磺;望u代-C2-C6鏈烯基磺;; R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13相互獨立地為氫、鹵素、氰基、硝基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺;、鹵代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;Ⅺu代-C2-C6鏈烯基亞磺;2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺;1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺;被、鹵代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、未被取代或被取代1-5次的芳基或未被取代或取代的雜芳基,所述取代基選自鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺;、C1-C6烷基磺酰基、鹵代-C1-C6烷基磺;2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺;、C2-C6鏈烯基磺酰基、鹵代-C2-C6鏈烯基磺;蚇R2R3; X1和X2相互獨立地為C(R14)(R15)、NR14、O、S、SO或SO2;和 R14和R15相互獨立地表示氫、C1-C6烷基、甲;、C1-C6烷基羰基或鹵代-C1-C6烷基羰基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物以及任選其對映體和幾何異構體在防治溫血動物上的寄生物中的用途,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、X1和X2具有權利要求1所給的含義。  
國際公布 2005-09-15 WO2005/085211 英  
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