| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1930127A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580006976.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.11 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用于合成CXCR4拮抗劑的方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D215/38(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D215/38(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.15 US 60/553,589 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿諾麥德股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·B·克勞福德;G·陳;D·戈捷;R·斯科爾;I·R·貝爾德;T·R·威爾遜 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-11 PCT/US2005/008268 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.04 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國(guó)省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 合成通式I′的化合物的方法， 式中，R、R1、R2和R3是非干擾性的取代基；k是0-3；m是0-4且n是1-6，所述方法包括： a)使被R1任選取代的5，6，7，8-四氫喹啉胺與具有鄰苯二甲酰亞胺保護(hù)基團(tuán)或二-叔丁氧羰基保護(hù)基團(tuán)的烷基醛反應(yīng)形成亞胺； b)在有機(jī)溶劑中用金屬氫化物還原劑和或者有機(jī)酸或者金屬鹽還原亞胺，形成仲胺； c)使仲胺與被R3任選取代且任選地具有苯并咪唑胺保護(hù)基團(tuán)或其它胺取代基(R2)的2-鹵代甲基苯并咪唑反應(yīng)，形成鄰苯二甲酰亞氨基保護(hù)的或二-叔丁氧羰基保護(hù)的叔胺；和 d)水解受保護(hù)的叔胺，得到具有通式I′的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及與CXCR4趨化因子受體結(jié)合的雜環(huán)藥物化合物的合成方法。在一種實(shí)施方式中，所述方法包括：a)使5，6，7，8-四氫喹啉胺與具有鄰苯二甲酰亞氨基保護(hù)基團(tuán)或二-叔丁氧羰基(二-BOC)保護(hù)基團(tuán)的烷基醛反應(yīng)形成亞胺；b)還原亞胺，形成仲胺；c)使仲胺與鹵代烷基取代的雜環(huán)化合物反應(yīng)，形成鄰苯二甲酰亞氨基保護(hù)的或二-叔丁氧羰基保護(hù)的叔胺；和d)水解受保護(hù)的胺，得到具有通式(I′)的化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-29 WO2005/090308 英 |
