公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1930125A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200580007636.8
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申請(qǐng)日期
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2005.03.10
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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適用作毒蕈堿性受體拮抗劑的聯(lián)苯基化合物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D211/62(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D211/62(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.11 US 60/552,443
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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施萬(wàn)制藥
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·瑪曼;季玉華;穆永琪;C·休斯菲爾德;李 莉
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地址
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美國(guó)加利福尼亞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-03-10 PCT/US2005/007988
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.09.11
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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袁志明
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物;或者其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物或立體異構(gòu)體: 其中: a是0或1至5的整數(shù); 每個(gè)R1獨(dú)立地選自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)環(huán)烷基、氰基、鹵素、-OR1a、-C(O)OR1b、-SR1c、-S(O)R1d、-S(O)2R1e、-NR1fR1g、-NR1hS(O)2R1i和-NR1jC(O)R1k;其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f、R1g、R1h、R1i、R1j和R1k中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫、(1-4C)烷基或苯基(1-4C)烷基; b是0或1至4的整數(shù); 每個(gè)R2獨(dú)立地選自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)環(huán)烷基、氰基、鹵素、-OR2a、-C(O)OR2b、-SR2c、-S(O)R2d、-S(O)2R2e、-NR2fR2g、-NR2hS(O)2R2i和-NR2jC(O)R2k;其中R2a、R2b、R2c、R2d、R2e、R2f、R2g、R2h、R2i、R2j和R2k中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫、(1-4C)烷基或苯基(1-4C)烷基; W代表O或NWa,其中Wa是氫或(1-4C)烷基; c是0或1至5的整數(shù); 每個(gè)R3獨(dú)立地表示(1-4C)烷基或者兩個(gè)R3基團(tuán)連接在一起形成(1-3C)亞烷基、(2-3C)亞烯基或環(huán)氧乙烷-2,3-二基; m是0或1; R4選自氫、(1-4C)烷基和(3-4C)環(huán)烷基; s是0、1或2; Ar1表示亞苯基或(3-5C)亞雜芳基,含有1或2個(gè)獨(dú)立地選自氧、氮或硫的雜原子;其中亞苯基或亞雜芳基被(R5)q取代,其中q是0或1至4的整數(shù)并且每個(gè)R5獨(dú)立地選自鹵素、羥基、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基; t是0、1或2; n是0或1至3的整數(shù); d是0或1至4的整數(shù); 每個(gè)R6獨(dú)立地表示氟或(1-4C)烷基; p是0或1;并且 R7和R8獨(dú)立地是氫或(1-4C)烷基; 其中R1、R1a-1k、R2、R2a-2k、R3、R5、R6、R7和R8中的每個(gè)烷基和烷氧基任選地被1至5個(gè)氟取代基取代。
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摘要
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本發(fā)明提供了式I的化合物,其中a、b、c、d、m、n、p、s、t、W、Ar1、R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8如說(shuō)明書(shū)中所定義。式I的化合物是毒蕈堿性受體拮抗劑。本發(fā)明還提供含有這類(lèi)化合物的組合物、用于制備這類(lèi)化合物的方法和中間體以及使用這類(lèi)化合物治療肺病的方法。
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國(guó)際公布
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2005-09-22 WO2005/087738 英
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