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適用作毒蕈堿性受體拮抗劑的聯(lián)苯基化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 施萬(wàn)制藥/M·瑪曼;季玉華;穆永琪;C·休斯菲爾德;李莉
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1930125A  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580007636.8  
申請(qǐng)日期 2005.03.10  
專(zhuān)利名稱(chēng) 適用作毒蕈堿性受體拮抗劑的聯(lián)苯基化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D211/62(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D211/62(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.11 US 60/552,443  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 施萬(wàn)制藥  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·瑪曼;季玉華;穆永琪;C·休斯菲爾德;李 莉  
地址 美國(guó)加利福尼亞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-03-10 PCT/US2005/007988  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.09.11  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 袁志明  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物;或者其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物或立體異構(gòu)體: 其中: a是0或1至5的整數(shù); 每個(gè)R1獨(dú)立地選自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)環(huán)烷基、氰基、鹵素、-OR1a、-C(O)OR1b、-SR1c、-S(O)R1d、-S(O)2R1e、-NR1fR1g、-NR1hS(O)2R1i和-NR1jC(O)R1k;其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f、R1g、R1h、R1i、R1j和R1k中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫、(1-4C)烷基或苯基(1-4C)烷基; b是0或1至4的整數(shù); 每個(gè)R2獨(dú)立地選自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)環(huán)烷基、氰基、鹵素、-OR2a、-C(O)OR2b、-SR2c、-S(O)R2d、-S(O)2R2e、-NR2fR2g、-NR2hS(O)2R2i和-NR2jC(O)R2k;其中R2a、R2b、R2c、R2d、R2e、R2f、R2g、R2h、R2i、R2j和R2k中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫、(1-4C)烷基或苯基(1-4C)烷基; W代表O或NWa,其中Wa是氫或(1-4C)烷基; c是0或1至5的整數(shù); 每個(gè)R3獨(dú)立地表示(1-4C)烷基或者兩個(gè)R3基團(tuán)連接在一起形成(1-3C)亞烷基、(2-3C)亞烯基或環(huán)氧乙烷-2,3-二基; m是0或1; R4選自氫、(1-4C)烷基和(3-4C)環(huán)烷基; s是0、1或2; Ar1表示亞苯基或(3-5C)亞雜芳基,含有1或2個(gè)獨(dú)立地選自氧、氮或硫的雜原子;其中亞苯基或亞雜芳基被(R5)q取代,其中q是0或1至4的整數(shù)并且每個(gè)R5獨(dú)立地選自鹵素、羥基、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基; t是0、1或2; n是0或1至3的整數(shù); d是0或1至4的整數(shù); 每個(gè)R6獨(dú)立地表示氟或(1-4C)烷基; p是0或1;并且 R7和R8獨(dú)立地是氫或(1-4C)烷基; 其中R1、R1a-1k、R2、R2a-2k、R3、R5、R6、R7和R8中的每個(gè)烷基和烷氧基任選地被1至5個(gè)氟取代基取代。  
摘要 本發(fā)明提供了式I的化合物,其中a、b、c、d、m、n、p、s、t、W、Ar1、R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8如說(shuō)明書(shū)中所定義。式I的化合物是毒蕈堿性受體拮抗劑。本發(fā)明還提供含有這類(lèi)化合物的組合物、用于制備這類(lèi)化合物的方法和中間體以及使用這類(lèi)化合物治療肺病的方法。  
國(guó)際公布 2005-09-22 WO2005/087738 英  
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