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超臨界抗溶劑過程制備可生物降解聚合物載藥微粒的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 同濟大學/任杰;張鵬;滕新榮
公開(公告)號 CN1302766C  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(專利)號 CN200510027073.0  
申請日期 2005.06.23  
專利名稱 超臨界抗溶劑過程制備可生物降解聚合物載藥微粒的方法  
主分類號 A61K9/16(2006.01)I  
分類號 A61K9/16(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61J3/00(2006.01)I;C08J3/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 同濟大學  
發(fā)明(設(shè)計)人 任 杰;張 鵬;滕新榮  
地址 200092上海市四平路1239號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 張 磊;姚靜芳  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種超臨界流體抗溶劑過程制備可生物降解聚合物載藥微粒的方法,其特征在于具體步驟如下: (1)反應(yīng)釜預處理 將CO2通入反應(yīng)釜中,并達到預定的溫度和壓力;溫度為室溫~50℃,壓力為5~20MPa; (2)制備溶有藥物的聚合物溶液 將聚合物和藥物溶入有機溶劑中,得到溶有藥物的聚合物溶液;聚合物溶液的濃度為5~60mg/ml,藥物濃度為0.1~10mg/ml; (3)將步驟(2)中得到的溶有藥物的聚合物溶液通過高壓泵,用噴嘴噴入步驟(1)的反應(yīng)釜中,使溶液中聚合物、藥物過飽和形成結(jié)晶,沉析;溶有藥物的聚合物溶液通過噴嘴噴入的流速為0.5~3ml/min; (4)溶液噴射完畢,繼續(xù)通入CO2清洗殘留的溶劑,溫度為室溫~50℃,壓力為5~20MPa,清洗時間為90~120分鐘; (5)減壓放空,得到產(chǎn)物; (6)上述聚合物為聚乳酸、聚乙醇酸、聚ε-己內(nèi)酯、聚β-羥丁酯、聚乙二醇或它們之中任兩種單體的共聚物之一種; (7)上述藥物是油溶性或水溶性藥物。  
摘要 本發(fā)明屬化學和生物醫(yī)學工程領(lǐng)域,涉及到用一種超臨界流體抗溶劑過程制備可生物降解聚合物載藥微粒的方法。其過程主要包括以下步驟:A、首先將CO2通入結(jié)晶反應(yīng)釜中,并達到預定溫度和壓力;B、將溶有藥物的聚合物溶液通過一個特制的噴嘴噴入反應(yīng)釜中,粒子沉析出來;C、收集到一定量的粒子之后停止噴射溶液,繼續(xù)通入CO2清洗殘留的溶劑,這一過程持續(xù)90~120分鐘;D、最后在操作溫度下減壓放空。本發(fā)明工藝合理、操作簡單、低成本、產(chǎn)品清潔且藥物包封率高,CO2可循環(huán)使用。所制得的超細微粒產(chǎn)品粒徑范圍0.5~5μm。  
國際公布  
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