| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1926118A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580006695.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.01 |
| 專利名稱 | 二聚的小分子細(xì)胞凋亡增強(qiáng)劑 |
| 主分類號(hào) | C07D249/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D249/04(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D263/08(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.1 US 60/549,520 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 德克薩斯大學(xué)董事會(huì) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 帕特里克·G.·哈蘭;王曉東;耶夫·K.·德布拉班德?tīng)?李 林;拉恩尼·馬修·托馬斯;鈴木秀孝 |
| 地址 | 美國(guó)德克薩斯州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-01 PCT/US2005/006650 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由式II所代表的二聚化合物或其藥學(xué)可接受的鹽： 式II 其中： R1和R1’選自氫原子，任選取代的甲基，和羥基； R2和R2’選自任選取代的甲基和任選取代的乙基； R3和R3’選自CH2、NH、O和S； R4和R4’選自CH和N； R5-R8以及R5’-R8’選自氫原子，任選雜的、任選取代的烷基，任選雜的、任選取代的鏈烯基，任選雜的、任選取代的炔基，任選雜的、任選取代的芳基，以及 L為將R2、R5、R6或R7和R2’、R5’、R6’或R7’共價(jià)連接的連接基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及活性的二聚Smac模擬肽，其通式為M1-L-M2，其中片斷M1和M2為Smac模擬肽單體，L為使活性二聚體中的M1和M2共價(jià)連接的連接基團(tuán)，該二聚模擬肽可促進(jìn)Caspase活性和凋亡。目標(biāo)癌癥或者炎癥細(xì)胞與有效量的所述活性二聚Smac模擬肽接觸，并檢測(cè)到目標(biāo)細(xì)胞的凋亡增加。該接觸步驟可通過(guò)給藥包含治療有效量的所述二聚模擬肽的藥物組合物來(lái)實(shí)施，其中患者可同時(shí)或者在此之前接受放射或者化療以治療新增殖性疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-15 WO2005/084317 英 |
