| 公開(公告)號 | CN1922149A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480042186.1 |
| 申請日期 | 2004.12.28 |
| 專利名稱 | 吡咯和吡唑DAAO抑制劑 |
| 主分類號 | C07D231/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/54(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.29 US 60/532,979 |
| 申請(專利權)人 | 塞普拉科公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 方 群;塞思·霍普金斯;史蒂文·瓊斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-28 PCT/US2004/043791 |
| 進入國家日期 | 2006.08.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式IA的化合物或其藥學可接受的鹽或溶劑合物： 其中 R1a和R2a獨立地選自氫、鹵素、硝基、烷基、芳基烷基、烷基芳基和XYR5； X和Y獨立地選自O、S、NH和(CR6R7)n； R3是氫、烷基或M+； M是鋁、鈣、鋰、鎂、鉀、鈉、鋅或它們的混合物； Z是N或CR4； R4選自氫、鹵素、硝基、烷基、芳基烷基、烷基芳基和XYR5； R5選自芳基、取代的芳基、雜芳基和取代的雜芳基； R6和R7獨立地選自氫和烷基； n是1-6的整數(shù)； R1a和R2a中至少一個是XYR5；且 X和Y中至少一個是(CR6R7)n； 條件是式IA不包括5-苯乙基-1H-吡唑-3-羧酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于增加D-絲氨酸濃度并降低D-絲氨酸氧化產(chǎn)生的毒性產(chǎn)物的濃度，用于增強學習、記憶和/或認知，或用于治療精神分裂癥、阿爾茨海默氏病、共濟失調(diào)或神經(jīng)性疼痛，或用于預防神經(jīng)變性疾病特征性的神經(jīng)元功能喪失的方法，所述方法包括給予需要治療的個體治療有效量的式(I)的化合物或其藥學可接受的鹽或溶劑合物：其中R1和R2獨立地選自氫、鹵素、硝基、烷基、�；�、烷基芳基和XYR5；或R1和R2一起形成取代或未取代的5、6、7或8元碳環(huán)或雜環(huán)基團；X和Y獨立地選自O、S、NH和(CR6R7)n；R3是氫、烷基或M+；M是鋁、鈣、鋰、鎂、鉀、鈉、鋅離子或它們的混合物；Z是N或CR4；R4選自氫、鹵素、硝基、烷基、烷基芳基和XYR5；R5選自芳基、取代的芳基、雜芳基和取代的雜芳基；R6和R7獨立地選自氫和烷基；n是1-6的整數(shù)；R1、R2和R4中至少一個不是氫；且X和Y中至少一個是(CR6R7)n。D-絲氨酸或環(huán)絲氨酸可以與式I的化合物聯(lián)合給予。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066135 英 |
