公開(公告)號(hào)
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CN1905881A
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公開(公告)日
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2007.01.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480040991.0
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申請(qǐng)日期
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2004.11.23
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專利名稱
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二胺和亞氨二醋酸異羥肟酸衍生物
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主分類號(hào)
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A61K31/4709(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;C07D215/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07C259/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.26 US 60/525,333
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿托恩藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·A·米勒;D·J·維特;S·貝爾維德雷
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地址
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美國(guó)麻薩諸塞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-11-23 PCT/US2004/039221
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.07.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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下述結(jié)構(gòu)式表示的化合物,及其可藥用鹽、溶劑化物、水合物、前藥和多晶型物: 其中 n為2、3、4、5、6、7或8; m為0或1; p1和p2互相獨(dú)立地為0或1; R1和R2互相獨(dú)立地為未取代的或取代的芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、烷芳基、烷基雜芳基、烷基環(huán)烷基或烷基雜環(huán)基;或者當(dāng)p1和p2都為0時(shí),R1和R2一起與它們連接的-CH2-N-CH2-也表示含氮雜環(huán);或者當(dāng)p1或p2中至少一個(gè)不是0時(shí),R1或R2或它們兩個(gè)也都表示氫或烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一類新型的具有二胺或亞氨二醋酸主鏈的異羥肟酸衍生物。該異羥肟酸化合物可用于治療癌癥。該異羥肟酸化合物也可抑制組蛋白脫乙酰酶,適用于選擇性誘導(dǎo)癌細(xì)胞的終末分化、阻滯細(xì)胞生長(zhǎng)和/或細(xì)胞凋亡,因此,其可抑制這些細(xì)胞的增殖。因而,本發(fā)明的化合物可用于治療患有以癌細(xì)胞增殖為特征的腫瘤患者。本發(fā)明的化合物也可用于預(yù)防和治療TRX-介導(dǎo)的疾病,例如自身免疫疾病、變應(yīng)性疾病和炎性疾病,和預(yù)防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病,例如神經(jīng)變性疾病。本發(fā)明還提供包含異羥肟酸衍生物的藥物組合物,和這些藥物組合物的安全、定量方案,其易于實(shí)施,并且得到了體內(nèi)異羥肟酸衍生物的治療有效量。
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國(guó)際公布
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2005-06-16 WO2005/053610 英
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