網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:噻唑并嘧啶的制備方法專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

噻唑并嘧啶的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/邁克爾·巴特斯;理查德·懷斯戴爾;科林·湯姆森;馬修·J·韋爾哈姆;安德魯·沃茨
公開(公告)號(hào) CN1914213A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480041445.9  
申請(qǐng)日期 2004.12.02  
專利名稱 噻唑并嘧啶的制備方法  
主分類號(hào) C07D513/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D513/04(2006.01)I;C07D497/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.5 GB 0328243.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 邁克爾·巴特斯;理查德·懷斯戴爾;科林·湯姆森;馬修·J·韋爾哈姆;安德魯·沃茨  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-02 PCT/GB2004/005072  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.08.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 制備式(I)化合物、其可藥用鹽或溶劑化物的方法: 其中 R1表示C3-C7碳環(huán)、C1-C8烷基、C2-C6烯基或者C2-C6炔基,這些基團(tuán)的每一種任選地被獨(dú)立地選自鹵原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、芳基或雜芳基中的一種或多種取代基所取代,其中所述芳基或雜芳基任選地被獨(dú)立地選自鹵原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基或三氟甲基中的一種或多種取代基所取代; R2和R3各自獨(dú)立地表示氫原子、或者C3-C7碳環(huán)、C1-C8烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基,其中后四者可以任選地被一種或多種取代基所取代,該取代基獨(dú)立地選自: (a)鹵原子、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9; (b)3-8員環(huán),其任選包含選自O(shè),S,NR8的一個(gè)或多個(gè)原子,并且其本身任選被C1-C3-烷基或鹵素所取代;或者 (c)芳基或雜芳基,其每一種均可以任選地被獨(dú)立選自鹵原子、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-C6烷基和三氟甲基中的一種或多種取代基所取代; R4表示氫、C1-C6烷基或苯基,其中后兩者可以任選地被獨(dú)立選自鹵原子、苯基、-OR11和-NR12R13中的一種或多種取代基所取代; R5和R6獨(dú)立地表示氫原子、C1-C6烷基或苯基,其中后兩者可以任選地被獨(dú)立選自鹵原子、苯基、-OR14和-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、NR15SO2R16中的一種或多種取代基所取代; 或者 R5和R6以及與它們所結(jié)合的氮原子一起形成4~7員飽和雜環(huán)系統(tǒng),該雜環(huán)系統(tǒng)包含另外的選自氧和氮原子中的雜原子,該環(huán)系統(tǒng)可以任選地被獨(dú)立選自苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SONR15R16、NR15SO2R16或C1-C6烷基中的一種或多種取代基所取代,該C1-C6烷基其本身任選被獨(dú)立選自鹵原子和-NR15R16和-OR17基團(tuán)中的一種或多種取代基所取代; R10表示氫原子、C1-C6-烷基或苯基,其中后兩者可以任選地被獨(dú)立選自鹵原子、苯基、-OR17和-NR15R16中的一種或多種取代基所取代;以及 R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17的每一個(gè)均獨(dú)立地表示氫原子、C1-C6烷基或苯基; 其中該方法包含: 在適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)條件下,使式IV化合物與噻唑氮保護(hù)基團(tuán)試劑反應(yīng),形成式III化合物, 其中L是離去基團(tuán), 其中PG是保護(hù)基團(tuán); 使式III化合物與式HNR2R3所表示的胺反應(yīng),形成式II化合物; 以及,使式II化合物脫保護(hù),得到式I化合物,并同時(shí)或隨后轉(zhuǎn)化為其可藥用鹽或溶劑化物。  
摘要 式(I)化合物、其可藥用鹽或溶劑化物的制備方法:其是從式IV化合物開始制備的;其中L表示離去基團(tuán)。  
國(guó)際公布 2005-06-23 WO2005/056563 英  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證