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用作5-HT2A受體配體的新型1,3-雙取代氮雜環(huán)丁烷衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 默沙東有限公司/M·S·錢伯斯;N·R·庫爾蒂斯;A·M·麥克萊昂德;R·J·馬克西;H·J·塞克爾斯
公開(公告)號 CN1902168A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(專利)號 CN200480040158.6  
申請日期 2004.11.02  
專利名稱 用作5-HT2A受體配體的新型1,3-雙取代氮雜環(huán)丁烷衍生物  
主分類號 C07D205/04(2006.01)I  
分類號 C07D205/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.10 GB 0326221.9  
申請(專利權(quán))人 默沙東有限公司  
發(fā)明(設計)人 M·S·錢伯斯;N·R·庫爾蒂斯;A·M·麥克萊昂德;R·J·馬克西;H·J·塞克爾斯  
地址 英國赫特福德郡  
頒證日  
國際申請 2004-11-02 PCT/GB2004/004627  
進入國家日期 2006.07.10  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽或水合物: 其中n為0、1、2或3; W為CH2、CO、CHF或CH(OH); X為SO2、SO、CO或CH(OH); Y為CH2、CHF或CF2; Z為H、F或OH; Ar1為苯基或雜芳基,所述雜芳基含5或6個環(huán)原子,其中的一個、兩個或三個選自N、O和S,但為O或S的原子不多于一個,所述苯基或雜芳基任選帶有最高達3個取代基,這些取代基選自鹵素、CN、NO2、R1、OR2、COR2、CO2R2、OCOR1、SR2、S(O)tR1、N(R2)2、CON(R2)2、NR2COR1和SO2N(R2)2,其中t為1或2; Ar2為5-10個環(huán)原子的單環(huán)或雙環(huán)體系,其中的0-3個環(huán)原子選自N、O和S,其中與W連接的環(huán)為芳環(huán)或雜芳環(huán),所述環(huán)體系任選帶有最高達3個取代基,這些取代基選自鹵素、CN、NO2、R1和OR2; R1為包含最高達6個碳原子的烴基,所述烴基任選帶有最高達5個氟取代基;和 R2為R1或H;或連接到同一氮原子上的兩個R2基團可構(gòu)成嗎啉或硫代嗎啉環(huán),或者構(gòu)成5-元或6-元雜環(huán),其中所述剩余的環(huán)原子選自C和N且全部環(huán)氮原子最高為4個。  
摘要 式(I)化合物,所述化合物為人類5-HT2A受體拮抗劑,因此可用于治療或預防多種神經(jīng)學疾病。  
國際公布 2005-05-26 WO2005/047246 英  
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