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作為前列腺素E2激動劑或拮抗劑的鳥氨酸衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安斯泰來制藥有限公司/服部浩二;藤井直明;田中明;鷲塚健一;櫻井稔;黑田聰;戶田進(jìn);中島豐
公開(公告)號 CN1898227A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN200480038140.2  
申請日期 2004.12.17  
專利名稱 作為前列腺素E2激動劑或拮抗劑的鳥氨酸衍生物  
主分類號 C07D307/85(2006.01)I  
分類號 C07D307/85(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.22 AU 2003907110  
申請(專利權(quán))人 安斯泰來制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 服部浩二;藤井直明;田中明;鷲塚健一;櫻井稔;黑田聰;戶田進(jìn);中島豐  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2004-12-17 PCT/JP2004/019454  
進(jìn)入國家日期 2006.06.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種下式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽: 其中 X為-CO-或-(CH2)k-,其中k為1、2或3; Y為(1)低級烷基,或 (2)Z-(CH2)n-, 其中 Z為 (1)芳基,或 (2)R1-CO-NR4- 其中 R1為(1)芳基、雜環(huán)基、芳基-(低級烷基)、芳基-(低級烷氧基)或雜環(huán)基-(低級烷氧基),所述各基團(tuán)可以被一個或多個選自以下的取代基取代: (a)低級烷基, (b)鹵素, (c)羥基;或者 (2)低級烷氧基; R4為氫或低級烷基; n為1、2、3、4、5或6; R2為(1)低級烷基、芳基-(低級烷基)或(低級烷基)硫基-(低級烷基),所述各基團(tuán)可以被一個或多個選自以下的取代基取代: (a)雜環(huán)基, (b)羧基, (c)羧基-(低級烷基), (d)酰胺化羧基, (e)(低級烷氧基)羰基,其可被環(huán)烷基、雜環(huán)基或(低級烷;)氧基取代; (f)氰基;或者 (2)芳基,其可被以下基團(tuán)取代:低級烷基、低級烯基、芳基、低級烷氧基、(低級烷基)氨基、(低級烷基)硫基、羧基、(低級烷氧基)羰基、(低級烷氧基)-(低級烷基)、(低級烷基)氨基-(低級烷基)或(低級烷基)硫基-(低級烷基),所述各基團(tuán)可以被一個或多個選自以下的取代基進(jìn)一步取代: (a)雜環(huán)基, (b)(低級烷氧基)羰基, (c)羧基, (d)酰胺化羧基; R3為(1)-Q-R7, 其中 Q為-CO-或-SO2-, R7為(a)低級烷基,其可被一個或多個選自以下的取代基取代: 環(huán)烷基, 芳基,其可被一個或多個芳基進(jìn)一步取代, 雜環(huán)基, (b)低級烯基,其可被一個或多個選自芳基和雜環(huán)基的取代基取代, (c)環(huán)烷基, (d)芳基,其可被一個或多個選自以下的取代基取代: 低級烷基, 芳基,其可被一個或多個羥基進(jìn)一步取代, 低級烷氧基, 芳氧基, 羥基, 鹵素, (e)雜環(huán)基,其可被一個或多個選自以下的取代基取代: 低級烷基, 芳基,其可被一個或多個鹵素進(jìn)一步取代, 鹵素, (f)芳氧基,或 (g)氨基,其可被一個或多個芳基取代,芳基又可被一個或多個選自芳基和雜環(huán)基的取代基取代;或者 (2)低級烷基,其可被一個或多個芳基或雜環(huán)基取代,芳基或雜環(huán)基又可被一個或多個芳基進(jìn)一步取代; R5和R6獨(dú)立地為氫或低級烷基;或者 R6和Y可以連接在一起構(gòu)成-(CH2)m-,其中m為2、3、4或5。  
摘要 本發(fā)明涉及下式(I)的鳥氨酸衍生物或其藥物可接受的鹽,其中X為-CO-或-(CH2)k-(其中k為1、2或3);Y為Z-(CH2)n-等;{其中Z為R1-CO-NR4-等,(其中R1為芳基等;R4為氫或低級烷基);n為1、2、3、4、5或6};R2為芳基-(低級烷基)等;R3為-Q-R7,[其中Q為-CO-或-SO2-,R7為雜環(huán)基]等;R5和R6獨(dú)立地為氫或低級烷基,這些化合物可用作藥物。  
國際公布 2005-07-07 WO2005/061475 英  
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