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PDK-1/Akt信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 俄亥俄州州立大學(xué)研究基金會(huì)/C·-S·陳
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1889949A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480036007.3  
申請(qǐng)日期 2004.10.04  
專利名稱 PDK-1/Akt信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑  
主分類號(hào) A61K31/415(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/415(2006.01)I;C07D321/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.3 US 60/508,619;2003.10.8 US 60/509,814  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 俄亥俄州州立大學(xué)研究基金會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·-S·陳  
地址 美國(guó)俄亥俄州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-10-04 PCT/US2004/032723  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 梁 謀  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物或其代謝物或藥學(xué)上可接受鹽: 其中X選自烷基及鹵烷基; Ar選自苯基、聯(lián)苯基、萘基、蒽基、菲基及芴基; R選自如下: -CN,-CH2CN,-CH2CH2CN,-CH2CH2CH2CN-CONH2和  
摘要 本發(fā)明提供一類新型的式(I)磷酸肌醇依賴性激酶-1(PDK-1)抑制劑:其中X選自烷基及鹵烷基;Ar為一選自苯基、聯(lián)苯基、萘基、蒽基、菲基及芴基的芳基;而其中Ar可任選用一或多個(gè)選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、疊氮基、C1-C4疊氮烷基、芳基、烷基芳基、鹵代芳基、鹵烷基芳基及其組合的基團(tuán)所取代;R選自甲腈、乙腈、乙基腈、丙基腈、羧酰胺、脒、四唑、肟、腙、乙脒、氨基乙酰胺、胍及脲。本發(fā)明同樣提供用該等化合物治療及預(yù)防人類癌癥的方法。  
國(guó)際公布 2005-05-19 WO2005/044130 英  
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