公開(公告)號
|
CN1289475C
|
公開(公告)日
|
2006.12.13
|
申請(專利)號
|
CN99805393.7
|
申請日期
|
1999.04.12
|
專利名稱
|
在肥胖癥和其它病癥的治療中用作神經(jīng)肽YY5受體配體的N-取代的氨基1,2,3,4-四氫化萘
|
主分類號
|
C07C311/15(2006.01)I
|
分類號
|
C07C311/15(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07C311/37(2006.01)I;C07C311/25(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K3
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
1998.4.29 US 60/083,415;1999.4.12 US 09/290,651
|
申請(專利權)人
|
奧索-麥克尼爾藥品公司
|
發(fā)明(設計)人
|
S·L·達西;T·W·洛文伯格;J·J·麥納利;A·B·雷茨;M·A·楊曼
|
地址
|
美國新澤西州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
1999-04-12 PCT/US1999/007971
|
進入國家日期
|
2000.10.23
|
專利代理機構
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
譚明勝
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權項
|
式1的化合物或其可藥用鹽, 其中,R1獨立地選自下述基團:氫;羥基;鹵素;C1-8烷氧基;鹵素取代的C1-8烷氧基;三氟C1-6烷基;C1-8烷硫基和被選自鹵素、三氟C1-6烷基和C1-8烷氧基的取代基所取代的C1-8烷硫基;C3-6環(huán)烷基;C3-8環(huán)烷氧基;硝基;氨基;C1-6烷基氨基;C1-8二烷基氨基;C4-8環(huán)烷基氨基;氰基;羧基;C1-5烷氧基羰基;C1-5烷基羰基氧基;甲;话被柞;;苯基;被選自鹵素、羥基、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的苯基; n是0-2; B2選自氫;C1-5烷基;鹵素取代的C1-5烷基; Y是亞甲基; m是0-3; R2選自下述基團:氫;羥基;C1-6烷基;C2-6鏈烯基;C3-7環(huán)烷基;鹵素;苯基;被選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基和C1-6二烷基氨基的取代基所取代的苯基;萘基;苯氧基;被選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基和硝基的取代基所取代的苯氧基;苯硫基和被選自鹵素、C1-6烷基、硝基和氨基的取代基所取代的苯硫基;選自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基的雜芳基;被選自C1-6烷基和鹵素的取代基所取代的雜芳基,該雜芳基選自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基; B1選自氫;C1-5烷基;被鹵素取代的C1-5烷基; L選自C1-8亞烷基;C1-4亞烷基C3-7環(huán)亞烷基;C1-4亞烷基C3-7環(huán)烷基C1-4亞烷基;C2-4烯撐C3-7環(huán)烷基C2-4烯撐;C2-4炔撐C3-7環(huán)烷基C2-4炔撐;和C1-4亞烷基芳基C1-4亞烷基; R3選自:C1-8烷基;被選自C1-8烷氧基和鹵素的取代基所取代的C1-8烷基;C3-7環(huán)烷基;被選自C1-8烷氧基和鹵素的取代基所取代的C3-7環(huán)烷基;苯基;被選自C1-8烷基、鹵素、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基磺酰基、C1-8烷氧基和氰基的取代基所取代的苯基;萘基;被選自鹵素、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的萘基;選自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基的雜芳基;和被選自鹵素、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的雜芳基,該雜芳基選自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基。
|
摘要
|
本發(fā)明描述了作為神經(jīng)肽YY5(NPY5)受體配體的式(1)β-氨基1,2,3,4-四氫化萘衍生物、其制備方法以及含有β-氨基1,2,3,4-四氫化萘衍生物作為活性組分的藥物組合物。β-氨基1,2,3,4-四氫化萘可用于與NPY受體亞型Y5有關的疾病和紊亂的治療。
|
國際公布
|
1999-11-04 WO1999/055667 英
|