(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工藝
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公開(公告)號
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CN1288133C
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公開(公告)日
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2006.12.06
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申請(專利)號
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CN03130585.7
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申請日期
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2003.08.20
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專利名稱
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（S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工藝
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主分類號
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C07D207/36(2006.01)I
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分類號
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C07D207/36(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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天津泰普藥品科技發(fā)展有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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李毅亮;趙 倩;鮑玉榮;康健磊
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地址
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300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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天津市杰盈專利代理有限公司
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代理人
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趙 敬;朱紅星
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國省代碼
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天津;12
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主權(quán)項
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一種以正丙醛、氰化鈉為起始原料經(jīng)下述反應(yīng)式反應(yīng)制備(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工藝： 其特征在于：在拆分反應(yīng)中以混旋α-氨基丁酰胺鹽酸鹽(III)為原料，在有機溶劑的堿性條件下，采用非對映異構(gòu)體拆分方法，分別獲得光學(xué)純的(S)-α-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV)；和(R)-α-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV)。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種抗癲癇藥(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)的合成新工藝，以正丙醛、氰化鈉為起始原料經(jīng)斯特雷克、水解、拆分、環(huán)合四步反應(yīng)制得左乙拉西坦。該方法采用非對映異構(gòu)體拆分方法，在有機溶劑的堿性條件下分別制得(S)-a-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV)；和(R)-a-氨基丁酰胺鹽酸鹽(IV)。本發(fā)明的合成路線從文獻的六步縮短為四步，使收率從4.7％提高到10％。本發(fā)明的合成新工藝操作簡便，收率高，成本低，更加適合大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。
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國際公布
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