| 公開(公告)號 | CN1872866A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN200610028317.1 |
| 申請日期 | 2006.06.29 |
| 專利名稱 | 烷基改性氨基葡萄糖親核NO供體及其合成方法 |
| 主分類號 | C07H5/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07H5/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海交通大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 萬錒俊;高 群 |
| 地址 | 200240上海市閔行區(qū)東川路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海交達(dá)專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 王錫麟;王桂忠 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種烷基改性氨基葡萄糖親核NO供體，其特征在于：用氨基葡萄糖作為基體材料，采用烷基化改性產(chǎn)生仲胺NH親核位點，與NO反應(yīng)產(chǎn)生[N(O)NO]-官能團，分子結(jié)構(gòu)式如下： 其中N[N(O)NO]-基團為NH基團同NO反應(yīng)形成。而NH基團來自于烷基改性的氨基葡萄糖； R為直鏈或支鏈的烷基，包括甲基、乙基、丙基、丁基、戊基，它來自于甲醛、乙醛、丙醛、丁醛、戊二醛與氨基葡萄糖上NH2基團的Schiff堿反應(yīng)，或鹵代烴與NH2的烷基取代反應(yīng)。 |
| 摘要 | 一種烷基改性氨基葡萄糖親核NO供體及其合成方法，屬于醫(yī)藥工程技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明對氨基葡萄糖上的NH2基團進(jìn)行烷基化改性，使其產(chǎn)生能夠與NO反應(yīng)的親核NH基團。烷基改性氨基葡萄糖分子上的仲胺NH基團同NO氣體分子在甲醇鈉的甲醇溶液中進(jìn)行高壓反應(yīng)，要求Na+/NH＝2，壓力為5atm，室溫反應(yīng)5天，產(chǎn)生[N(O)NO]-基團，所得到的烷基改性氨基葡萄糖親核NO供體分子結(jié)構(gòu)式如右上圖所示。本發(fā)明新型的親核NO供體具有不同的NO釋放速率和較長的半衰期，能夠克服親核試劑(多胺)的細(xì)胞毒性和避免致癌性副產(chǎn)物亞硝胺的生成，具有重要的臨床應(yīng)用價值和應(yīng)用前景。 |
| 國際公布 |
