| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1865260A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610014354.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.06.15 |
| 專利名稱 | 長(zhǎng)鏈芳香哌嗪修飾的度洛西汀類似化合物及制備和應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 天津大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李愛(ài)軍;劉東志;周雪琴 |
| 地址 | 300072天津市衛(wèi)津路92號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津市鼎和專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 李 鳳 |
| 國(guó)省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種長(zhǎng)鏈芳香哌嗪修飾的度洛西汀類似化合物，其特征在于結(jié)構(gòu)式如下： 其中：Ar為：或 R2為：氫、C1-C3的烷基、五元脂肪環(huán)、六元脂肪環(huán)、含S、N、O的五元雜環(huán)、含S、N、O的六元雜環(huán)、苯基、取代苯基、羥基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、鹵素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三鹵甲基中的一種、兩種或三種；R1為：氫、C1-C3的烷基或C1-C3的�；�；X、Y為：C、S、N或O；Z為：羰基或亞甲基；n＝1～4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種長(zhǎng)鏈芳香哌嗪修飾的度洛西汀類似化合物及制備方法和應(yīng)用，屬于具有抗抑郁活性的藥物化學(xué)領(lǐng)域。所述化合物特征在于結(jié)構(gòu)式如(1)，其中：Ar為：式(2)該化合物的制備過(guò)程包括：度洛西汀或N-R1取代的度洛西汀與氯代酰氯在氯仿中于室溫在縛酸劑存在下反應(yīng)生成酰胺，然后與芳香哌嗪發(fā)生烷基化生成長(zhǎng)鏈芳香哌嗪酰胺，最后長(zhǎng)鏈芳香哌嗪酰胺用氫化鋁鋰在四氫呋喃中于回流下還原生成長(zhǎng)鏈芳香哌嗪度洛西汀類似化合物。該化合物以其游離堿或鹽的形式用于制備抗抑郁癥的藥物。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于其制備過(guò)程簡(jiǎn)單、易于操作。 |
| 國(guó)際公布 |
