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含有他克莫司的改良釋放組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 生命周期藥物公司/P·赫爾姆;T·諾靈
公開(公告)號 CN1859910A  
公開(公告)日 2006.11.08  
申請(專利)號 CN200480028353.7  
申請日期 2004.08.30  
專利名稱 含有他克莫司的改良釋放組合物  
主分類號 A61K31/436(2006.01)I  
分類號 A61K31/436(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.8.29 DK PA200301232;2003.12.11 DK PA200301837;2003.12.15 US 60/529,793;2004.1.21 DK PA200400079;2004.3.23 DK PA200400463;2004.3.23 DK PA200400467  
申請(專利權)人 生命周期藥物公司  
發(fā)明(設計)人 P·赫爾姆;T·諾靈  
地址 丹麥赫斯霍爾姆  
頒證日  
國際申請 2004-08-30 PCT/DK2004/000573  
進入國家日期 2006.03.29  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 程 泳  
國省代碼 丹麥;DK  
主權項 含有選自他克莫司及其類似物的活性成分的固態(tài)藥物組合物,其中在依照美國藥典攪拌槳法以0.1N HCl作為溶解介質(zhì)進行體外溶解測試時,0.5小時內(nèi)釋放的活性成分少于20w/w%。  
摘要 含有他克莫司的改良釋放組合物在依照美國藥典攪拌槳法以0.1N HCl作為溶解介質(zhì)進行的體外溶解測試中,在0.5小時內(nèi)釋放的活性成分少于20w/w%,且通過有效降低或甚至消除CYP 3A4代謝的作用而提高了生物利用度。改良組合物可以用腸溶衣裹覆;和/或可以包含他克莫司在親水性或水可混溶性媒介物中的固態(tài)分散體或固溶體以及一種或多種釋放改良劑;和/或可以包含他克莫司在兩親性或疏水性媒介物中的固態(tài)分散體或固溶體以及可選的一種或多種釋放改良劑。  
國際公布 2005-03-10 WO2005/020993 英  
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