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抗癌藥奧沙利鉑的一種新合成工藝

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 昆明貴研藥業(yè)有限公司/何鍵;劉偉平;李永年;侯樹(shù)謙;普紹平;劉祝東
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1837223A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610010829.5  
申請(qǐng)日期 2006.04.18  
專利名稱 抗癌藥奧沙利鉑的一種新合成工藝  
主分類號(hào) C07F15/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 昆明貴研藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 何 鍵;劉偉平;李永年;侯樹(shù)謙;普紹平;劉祝東  
地址 650221云南省昆明市二環(huán)北路核箐  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 賽曉剛  
國(guó)省代碼 云南;53  
主權(quán)項(xiàng) 一種合成奧沙利鉑的新工藝,其特征是在于:先將四氯合亞鉑酸鹽M2PtCl4和反式-1R,2R-二胺環(huán)己烷反應(yīng),生成二氯·反式-1R,2R-二胺環(huán)己烷合鉑(II),然后與乙二酸鹽反應(yīng)得目標(biāo)化合物奧沙利鉑,涉及的化學(xué)反應(yīng)和路線為: M2PtCl4+DACH→cis-[Pt(II)(DACH)·Cl2] cis-[Pt(II)(DACH)·Cl2]+M2C2O4→cis-[Pt(II)(DACH)·C2O4] 奧沙利鉑 M=K,Na,LiDACH=反式-1R,2R-二胺環(huán)己烷  
摘要 本發(fā)明涉及一種合成鉑類抗癌藥奧沙利鉑(oxaliplatin))的新工藝。工藝過(guò)程為:將四氯合亞鉑酸鹽M2PtCl4和反式-1R,2R-二胺環(huán)己烷反應(yīng),生成二氯·反式-1R,2R-二胺環(huán)己烷合鉑(II),然后與乙二酸鹽反應(yīng)得目標(biāo)化合物奧沙利鉑。該工藝具有合成路線短、不引入對(duì)人體有害的重金屬Ag和Hg、含鉑廢料回收簡(jiǎn)單并且回收率高的優(yōu)點(diǎn),可規(guī)模化生產(chǎn),為生產(chǎn)奧沙利鉑制劑提供高純度的原料藥。  
國(guó)際公布  
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