| 公開(公告)號 | CN1850032A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200610024199.7 |
| 申請日期 | 2006.02.28 |
| 專利名稱 | 一種兩性霉素B納米制劑 |
| 主分類號 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳江漢;溫 海;徐 楠;汪曉軍;徐赤宇 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷誠宣 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種兩性霉素B納米制劑，制備方法如下： 將穩(wěn)定劑Dextran-70和/或Poloxamer188各按6mg/ml的濃度溶于蒸餾水，同時(shí)加或不加助溶劑脫氧膽酸鈉，濃度為0-0.4mg/ml，在pH值約為3的條件下邊攪拌邊緩緩加入α-氰基丙烯酸正丁酯，至濃度為1％，攪拌約4小時(shí)后，調(diào)pH值至7.5-8.5，得空白α-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒膠體溶液，然后以空白納米粒膠體溶液10ml∶20mg兩性霉素B粉劑的比例加入兩性霉素B粉劑，在pH值約為7的中性條件下繼續(xù)攪拌約4小時(shí)，得兩性霉素B-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒膠體溶液，最后用1％的聚山梨酯-80于37℃恒溫箱中孵化，即成兩性霉素B納米制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是抗真菌藥兩性霉素B(AmB)的一種納米制劑。本發(fā)明以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)為AmB的載體材料制備而成，經(jīng)動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，能夠透過血腦屏障，測得腦組織內(nèi)藥物濃度高于臨床應(yīng)用的AmB脂質(zhì)體制劑。療效學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，本發(fā)明的納米制劑能夠顯著延長隱球菌性腦膜炎小鼠的生存期，使腦組織內(nèi)感染菌量降低，療效優(yōu)于AmB脂質(zhì)體制劑。 |
| 國際公布 |
