| 公開(公告)號(hào) | CN1846687A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610200112.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.10 |
| 專利名稱 | 一種含紫杉烷及其增效劑的緩釋劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉玉燕 |
| 地址 | 250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種含紫杉烷及其增效劑的緩釋劑，為緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分0.5-60％ 緩釋輔料40-99％ 助懸劑0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為紫杉烷和/或紫杉烷增效劑，紫杉烷增效劑選自磷酸肌醇3-激酶抑制劑、嘧啶類似物和/或DNA修復(fù)酶抑制劑； 紫杉烷主要選自紫杉醇、多烯紫杉醇、2’-羥基紫杉醇、10-去乙酰紫杉醇、7-表-紫杉醇；緩釋輔料選自聚乳酸、聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠和白蛋膠之一或其組合 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合， 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。 |
| 摘要 | 一種含紫杉烷及其增效劑的緩釋劑為緩釋注射劑，由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為紫杉烷和/或紫杉烷增效劑，紫杉烷增效劑選自磷酸肌醇3-激酶抑制劑、嘧啶類似物和/或DNA修復(fù)酶抑制劑；緩釋輔料選自聚乳酸及其共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)等；助懸劑選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑，腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑不僅能夠降低藥物的全身毒性反應(yīng)還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度，增強(qiáng)化療及放射治療等非手術(shù)療法的治療效果。 |
| 國際公布 |
