| 公開(公告)號 | CN1844102A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN200610080885.6 |
| 申請日期 | 2006.05.19 |
| 專利名稱 | 鹽酸貝那普利原料的新的制備方法 |
| 主分類號 | C07D223/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 大道隆達(dá)（北京)醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 周 英 |
| 地址 | 100086北京市海淀區(qū)北三環(huán)西路48號科技會展中心1號樓B座20C1室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種鹽酸貝那普利的新的制備方法，其特征在于它的工藝包括以下步驟： 第一步：制備4，5-二氫-3-鄰苯二甲酰亞胺基-1H-1-苯并氮雜卓-2-(3H)-酮； 第二步：2，3，4，5-四氫-2-氧代-3-鄰苯二甲酰亞胺基-1H-1-苯并氮雜卓-1-乙酸叔丁酯的制備； 第三步：3-氨基-2，3，4，5-四氫-2-氧代-1H-1-苯并氮雜卓-1-乙酸叔丁酯的制備； 第四步：(3S)-3-氨基-2，3，4，5-四氫-2-氧代-1H-1-苯并氮雜卓-1-乙酸叔丁酯的制備； 第五步：(3S)-3-氨基-2，3，4，5-四氫-2-氧代-1H-1-苯并氮雜卓-1-乙酸的制備； 第六步：3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]-2，3，4，5-四氫-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮雜卓-1-乙酸的制備； 第七步：3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]2，3，4，5-四氫-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮雜卓-1-乙酸鹽酸鹽的制備。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種鹽酸貝那普利的新的制備方法，以溴代苯并已內(nèi)酰胺為起點(diǎn)通過合成中間體4，5-二氫-3-鄰苯二甲酰亞胺基-1H-1-苯并氮雜卓-2-(3H)-酮、2，3，4，5-四氫-2-氧代-3-鄰苯二甲酰亞胺基-1H-1-苯并氮雜卓-1-乙酸叔丁酯、3-氨基-2，3，4，5-四氫-2-氧代-1H-1-苯并氮雜卓-1-乙酸叔丁酯、(3S)-3-氨基-2，3，4，5-四氫-2-氧代-1H-1-苯并氮雜卓-1-乙酸叔丁酯、(3S)-3-氨基-2，3，4，5-四氫-2-氧代-1H-1-苯并氮雜卓-1-乙酸最終制得鹽酸貝那普利的新穎的制備方法，該路線無需特殊反應(yīng)試劑，反應(yīng)條件溫和，所需原料國內(nèi)均有銷售，三廢處理容易解決，得到的產(chǎn)品經(jīng)結(jié)構(gòu)確證符合要求，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
