| 公開(公告)號 | CN1844127A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN200610020939.X |
| 申請日期 | 2006.04.29 |
| 專利名稱 | 咖啡�？崴嵫苌�-1-磷酸酯及其制備與應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07F9/117(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/117(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 四川九章生物化工科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張 潔;徐小平;張 舒;雍智全;江 波 |
| 地址 | 610041四川省成都市高新區(qū)科園南二路10號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 成都科海專利事務(wù)有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 岳 英 |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項 | 一種咖啡酰奎尼酸衍生物-1-磷酸酯，其通式化合物I的特征如下： 其中R表示H、C1-5烷基、芐基或者堿金屬及堿土金屬，胺基、哌嗪、哌啶、嗎啉、三乙醇胺、葡甲胺；與含羧基有機胺成鹽，如氨基酸、二肽、三肽、多肽； R″表示H、C1-5烷基、芐基或者堿金屬及堿土金屬；胺基、哌嗪、哌啶、嗎啉、三乙醇胺、葡甲胺等；與含羧基有機胺成鹽，如氨基酸、二肽、三肽、多肽； R1和R2可以相同或者不同，表示H、羥基、C1-5烷氧基、烷基、胺基、氟、氯、溴取代基、咖啡�；�，特別是羥基或者咖啡酰基。 R3、R4可以相同或者不同，表示H、羥基、CnH2n-1烷氧基、C1-5烷基、胺基、氟、氯、溴取代基，其中n為1-8的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及前體藥物及制備與應(yīng)用�？Х弱？崴嵫苌锝�(jīng)過1位磷酸酯化后，可在磷酸酯基上形成不同的堿鹽，將大大改善其溶解性，使原溶解度從4％提高到20％以上，降低了不同制劑工藝研究的難度。溶解性的增加極有利于化合物作為藥物時體內(nèi)的吸收，提高了藥物的生物利用度。本發(fā)明的磷酸酯類化合物還可利用體內(nèi)磷酸酯酶的性質(zhì)形成靶向分布的作用。由此出現(xiàn)磷酸酯類化合物向病患組織集中的趨向，實現(xiàn)靶向給藥，將咖啡�？崴嵫苌�-1-磷酸酯類化合物大量集中于病患組織，水解出的咖啡�？崴嵫苌锍浞职l(fā)揮藥物治療作用。如腫瘤中磷酸酯酶分布遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于正常機體組織，從而使母體化合物產(chǎn)生腫瘤組織靶向作用，實現(xiàn)對腫瘤的集中治療。 |
| 國際公布 |
