| 公開(公告)號 | CN1842521A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480024702.8 |
| 申請日期 | 2004.08.26 |
| 專利名稱 | 含異唑啉環(huán)的胱天蛋白酶抑制物 |
| 主分類號 | C07D261/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D261/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.27 KR 10-2003-0059451 |
| 申請(專利權(quán))人 | 株式會(huì)社LG生命科學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張惠卿;吳英秀;樸哲院;張容溱;樸泰教;金圣燮;金玟盯;樸美貞;樸正圭;樸喜東;閔庚湜;李兌洙;李相均;金秀憲;鄭熹鸝;李宣和;金禾東;金愛梨;樸基淑;申鉉翼;崔亨旭;李圭雄;李栽訓(xùn);許太豪;金鎬俊;權(quán)泰植 |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-26 PCT/KR2004/002139 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 符合如下通式(1)的化合物、或其鹽或立體異構(gòu)體： 其中 I)R代表H、簡單烷基鏈(-SAC)、簡單環(huán)烷基鏈(-SCAC)、芳基(-Ar)、或用芳基取代的簡單烷基鏈(-SAC-Ar)， II)R1代表-SAC、-SCAC、-Ar、-SAC-Ar、或所有天然氨基酸的側(cè)鏈殘基；且當(dāng)R1所附著的碳由于R1基團(tuán)而變成立構(gòu)中心時(shí)，符合通式(1)的化合物可以以特定非對映形或其混合物存在；或者，當(dāng)R1是含羧基部分的氨基酸的側(cè)鏈殘基時(shí)，符合通式(1)的化合物可以具有酯形式(-CO2R3，其中R3是-SAC)或磺酰胺形式(-CONHSO2R4，其中R4是-SAC)的保護(hù)基團(tuán)，或可以以制藥學(xué)可接受鹽的形式存在；或者當(dāng)R1是含堿部分的氨基酸的側(cè)鏈殘基時(shí)，符合通式(1)的化合物也可以以制藥學(xué)可接受鹽的形式存在， III)R2代表-SAC、-SCAC、-Ar、-SAC-Ar、或天然氨基酸的側(cè)鏈殘基；且當(dāng)R2所附著的碳由于R2基團(tuán)而變成立構(gòu)中心時(shí)，符合通式(1)的化合物可以以特定非對映形或其混合物存在；當(dāng)R2是含羧基部分的氨基酸的側(cè)鏈殘基時(shí)，符合通式(1)的化合物可以具有酯形式(-CO2R5，其中R5是-SAC)或磺酰胺形式(-CONHSO2R6，其中R6是-SAC)的保護(hù)基團(tuán)，或可以以制藥學(xué)可接受鹽的形式存在；或者，當(dāng)R2是含堿部分的氨基酸的側(cè)鏈殘基時(shí)，符合通式(1)的化合物也可以以制藥學(xué)可接受鹽的形式存在，或者 R2進(jìn)一步代表H；-(CH2)nOR7，其中R7是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar，且n＝1或2；或-(CH2)nOC(＝O)R8，其中R8是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar，且n＝1或2， IV)A代表-(CH2)n-(n＝0-4)、-O-(CH2)n-(n＝0-4)、或-NR9-(CH2)n-(n＝0-4)，其中R9是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar， V)B代表H、-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar，或者 VI)R和R1可以與它們所附著的碳原子一起形成環(huán)，其中-R-R1-是-(CH2)n-、-(CH2)n-O-(CH2)m-、或-(CH2)n-NR10-(CH2)m-，其中n+m＜9且R10是-SAC、-SCAC、-Ar、-SAC-Ar、-C(＝O)-SAC、-C(＝O)-SCAC、-C(＝O)-Ar、或-C(＝O)-SAC-Ar， VII)X代表-C(＝O)CH2OR11，其中R11是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar；-C(＝O)CH2OC(＝O)R12，其中R12是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar；-CH＝CH-CO2R13，其中R13是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar；-CH＝CH-SO2R14，其中R14是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar；-C(＝O)CH＝CH2；或-COCH2-W，其中W是-N2、-F、-Cl、-Br、-I、-NR15R16(R15和R16各自是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar，或者可以一起形成3至6元飽和或不飽和環(huán)狀基團(tuán))、-SR17(R17是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar)，或是下列通式： 其中 Y是H、-OH、-OR18(R18＝-SAC或-SCAC)、-C(＝O)R19(R19＝-H、-SAC、或-SCAC)、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NC、-N3、-CO2H、-CF3、-CO2R20(R20＝-SAC或-SCAC)、-C(＝O)NHR21(R21＝-SAC或-SCAC)、或-C(＝O)NR22R23(R22和R23各自是-SAC、-SCAC、-Ar、或-SAC-Ar)， R24是H、-SAC、-SAC-Ar、或-Ar。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為針對多種胱天蛋白酶的抑制物的異唑啉衍生物、制備它的方法、以及包含它且用于預(yù)防炎癥和凋亡的治療性組合物。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021516 英 |
