| 公開(公告)號 | CN1835950A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023400.9 |
| 申請日期 | 2004.08.13 |
| 專利名稱 | 咪唑并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/465(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5395(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.15 JP 207632/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 岸野博之;守谷實;坂本俊浩;高橋秀和;櫻庭俊司;鈴木隆雄;金谷章生 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-13 PCT/JP2004/011945 |
| 進入國家日期 | 2006.02.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 通式[I]表示的咪唑并吡啶衍生物或其可藥用鹽。 [式中，R1和R2相同或不同，表示由以下選擇的取代基， 1)氫原子、 2)鹵素原子、 3)C1-6烷基、 4)C3-8環(huán)烷基-C0-4烷基、 5)C1-6烷基氨基、 6)二C1-6烷基氨基、 7)C1-6烷基羰基氨基、 8)C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、以及 9)3～8元雜環(huán)烷基-C0-4烷基， 其中，C1-6烷基部分可以被R5取代，環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分可以被R6取代，且R1和R2不同時為氫原子， 或者，R1和R2連在一起，形成-(CH2)m-，m表示3～6的整數(shù)，其中構(gòu)成亞甲基的1個或2個氫原子也可以被R6取代， R3表示氫原子、鹵素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基， R4表示氫原子或C1-6烷基， R5表示選自鹵素原子、氰基、羥基、氨基、可以被氟原子或羥基取代的C1-6烷基、單C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、可以被氟原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲�；�、單C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲�；被柞；被蜟1-6烷基氨基甲�；被⒍﨏1-6烷基氨基甲�；被蜟1-6烷基氨基甲�；�(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨基甲�；�(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰氧基、單C1-6烷基氨基甲酰氧基、二C1-6烷基氨基甲酰氧基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺�；�(C1-6烷基)氨基、氨磺�；蜟1-6烷基氨磺�；�、二C1-6烷基氨磺酰基、氨磺�；被�、單C1-6烷基氨磺�；被�、二C1-6烷基氨磺酰基氨基、單C1-6烷基氨磺�；�(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨磺�；�(C1-6烷基)氨基和吡啶酮基的取代基， R6表示R5或酮基， W表示 1)化學鍵(單鍵) 2)單環(huán)或雙環(huán)的3～8元芳香族或脂肪族雜環(huán)基團 3)單環(huán)或雙環(huán)的3～8元芳香族或脂肪族碳環(huán)基團 4)主鏈中的碳原子可以被氧原子取代的碳原子數(shù)2～4的亞烷基，或者 5)主鏈中的碳原子可以被氧原子取代的碳原子數(shù)2～4的亞烯基， 且上述2)至5)的各取代基可以被R5取代， Ar是可以被R7取代的芳香族碳環(huán)基團或芳香族雜環(huán)基團，該芳香族碳環(huán)基團或芳香族雜環(huán)基團表示由以下選擇的取代基， 1)苯基、 2)萘基、 3)吡啶基、 4)嘧啶基、 5)噠嗪基、 6)吡嗪基、 7)吡唑基、 8)吡咯基、 9)咪唑基、 10)三唑基、 11)噁唑基、 12)異噁唑基、 13)噁二唑基、 14)噻唑基、 15)異噻唑基、 16)噻二唑基、以及 17)四唑基， R7與R5含義相同。] |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式[I]表示的咪唑并吡啶衍生物[式中，R1和R2相同或不同，表示C1-6烷基等，R3和R4表示氫原子、甲基等，W表示單環(huán)或雙環(huán)的3～8元芳香族或脂肪族雜環(huán)等，Ar表示可以具有取代基的芳香族雜環(huán)等。]。該化合物作為黑色素凝集激素受體拮抗劑發(fā)揮作用，作為中樞性疾病、循環(huán)系統(tǒng)疾病、代謝性疾病用的藥物有用。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016928 日 |
