| 公開(公告)號 | CN1830964A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200510024351.7 |
| 申請日期 | 2005.03.11 |
| 專利名稱 | 4-取代苯氨基-3-硝基喹啉類化合物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D215/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/42(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅小民;柳 紅;蔣華良;李海泓;沈 旭;杜 毅;丁 健;林莉萍;陳凱先 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張 萍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 具有下述通式(I)結(jié)構(gòu)的4-取代苯氨基3-硝基喹啉類化合物 其中： R1、R2、R3、R4、R6各自獨立地選自氫、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、C3-10環(huán)烷基、巰基、C1-5烷巰基、芳巰基、鹵素、三鹵甲基、羥基、氨基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、磺酰胺基、O-氨基甲酰基和-NR12R13，其中R1和R2、R2和R4、R1和R3可結(jié)合形成六元芳環(huán)、亞甲二氧基或亞乙二氧基； R1、R2還可以同時或分別選自R14X1-，其中X1代表-O-或-CH2-，R14選自以下任一基團：C1-5烷基吡咯烷-1-基、C1-5烷基咪唑烷-1-基、C1-5烷基硫代嗎啉基、C1-5烷基R15，其中R15為含一個或兩個雜原子的5元飽和雜環(huán)基或6元飽和雜環(huán)基，其中含有兩個雜原子時，雜原子可以相同或不同，該雜環(huán)基通過一個碳原子連接到C1-5烷基上，并且該雜環(huán)基可以被以下基團中的任意一個或兩個取代：氧基、羥基、鹵素、C1-4烷基、C1-4羥烷基、C1-4烷氧基、氨甲�；�、C1-4烷基甲�；�、N、N-二(C1-4烷基)氨甲�；1-4鏈烷�；虲1-4烷氧基羰基，所述的雜原子指O、S或N； R5選自氫、C3-10環(huán)烷基、C1-5烷基、鹵素； R7、R8、R9、R10、R11各自選自氫、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、三鹵代C1-5烷基、C3-10環(huán)烷基、巰基、C1-5烷巰基、芳巰基、鹵素、羥基、氨基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、磺酰胺基、O-氨基甲�；⒑�-NR12R13； R12和R13獨立選自氫、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C3-10環(huán)烷基、乙�；�、磺�；⑷谆酋；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有如下結(jié)構(gòu)的4-取代苯氨基3-硝基喹啉類化合物的制備方法和用途，藥理實驗表明，此類化合物具有一定的藥理學(xué)性質(zhì)，特別是對富含表皮生長因子受體的各種腫瘤細胞的增生具有抑制作用，本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法。 |
| 國際公布 |
