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新型γ-分泌酶抑制劑

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 默沙東有限公司/M·貝塔蒂;A·L·博亞塞;I·楚徹爾;T·拉杜瓦赫蒂;K·J·梅錢特;A·奎杜斯
公開(公告)號 CN1832927A  
公開(公告)日 2006.09.13  
申請(專利)號 CN200480022454.3  
申請日期 2004.07.29  
專利名稱 新型γ-分泌酶抑制劑  
主分類號 C07D231/12(2006.01)I  
分類號 C07D231/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.8.5 GB 0318447.0  
申請(專利權)人 默沙東有限公司  
發(fā)明(設計)人 M·貝塔蒂;A·L·博亞塞;I·楚徹爾;T·拉杜瓦赫蒂;K·J·梅錢特;A·奎杜斯  
地址 英國赫特福德郡  
頒證日  
國際申請 2004-07-29 PCT/GB2004/003277  
進入國家日期 2006.02.05  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 英國;GB  
主權項 一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽, 其中n為0或1; X使5元或6元雜芳環(huán)形成,所述雜芳環(huán)帶有取代基Ar,并且當n為1時,還帶有取代基R5; R5代表任選被至多3個鹵素原子取代的1-5個碳原子的烴基; Ar代表苯基或6元雜芳基,每一個都帶有0-3個獨立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基; Y代表連接鍵或NR3; R1代表H,或者當Y代表NR3時,R1和R3可一起代表-CH2-; R2代表任選被至多3個鹵素原子取代的1-10個碳原子的烴基,或任選帶有至多3個取代基的具5或6個環(huán)原子的雜芳基,所述取代基獨立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基;或當Y代表NR3時,R2和R3一起可使任選帶有至多3個取代基的至多6元的雜環(huán)形成,所述取代基獨立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基; R3代表H或C1-4烷基,或與R一起代表-CH2-,或與R2一起使如上所定義的雜環(huán)形成;并且, R4代表鹵素或C1-4烷基。  
摘要 式(I)化合物:抑制γ-分泌酶對APP的切割,并因此有助于治療或預防阿爾茨海默病。  
國際公布 2005-02-17 WO2005/014553 英  
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