公開(公告)號
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CN1832927A
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公開(公告)日
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2006.09.13
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申請(專利)號
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CN200480022454.3
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申請日期
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2004.07.29
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專利名稱
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新型γ-分泌酶抑制劑
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主分類號
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C07D231/12(2006.01)I
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分類號
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C07D231/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.8.5 GB 0318447.0
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申請(專利權)人
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默沙東有限公司
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發(fā)明(設計)人
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M·貝塔蒂;A·L·博亞塞;I·楚徹爾;T·拉杜瓦赫蒂;K·J·梅錢特;A·奎杜斯
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地址
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英國赫特福德郡
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頒證日
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國際申請
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2004-07-29 PCT/GB2004/003277
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進入國家日期
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2006.02.05
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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英國;GB
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主權項
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一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽, 其中n為0或1; X使5元或6元雜芳環(huán)形成,所述雜芳環(huán)帶有取代基Ar,并且當n為1時,還帶有取代基R5; R5代表任選被至多3個鹵素原子取代的1-5個碳原子的烴基; Ar代表苯基或6元雜芳基,每一個都帶有0-3個獨立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基; Y代表連接鍵或NR3; R1代表H,或者當Y代表NR3時,R1和R3可一起代表-CH2-; R2代表任選被至多3個鹵素原子取代的1-10個碳原子的烴基,或任選帶有至多3個取代基的具5或6個環(huán)原子的雜芳基,所述取代基獨立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基;或當Y代表NR3時,R2和R3一起可使任選帶有至多3個取代基的至多6元的雜環(huán)形成,所述取代基獨立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基; R3代表H或C1-4烷基,或與R一起代表-CH2-,或與R2一起使如上所定義的雜環(huán)形成;并且, R4代表鹵素或C1-4烷基。
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摘要
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式(I)化合物:抑制γ-分泌酶對APP的切割,并因此有助于治療或預防阿爾茨海默病。
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國際公布
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2005-02-17 WO2005/014553 英
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