| 公開(公告)號 | CN1273469C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN02808039.4 |
| 申請日期 | 2002.04.11 |
| 專利名稱 | 作為保胎用催產素受體拮抗劑的三環(huán)二氮雜 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.4.12 US 60/283,264 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 阿米德·阿圖羅·法伊利;杰伊·斯科特·舒姆斯基;托馬斯·約瑟夫·卡賈諾;約瑟夫·彼得·薩巴圖奇;凱文·安東尼·梅莫利;尤金·約翰·特雷布爾斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-04-11 PCT/US2002/011527 |
| 進入國家日期 | 2003.10.10 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王維玉;薛俊英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有如下通式的化合物、或其藥用鹽形式： 其中： 是 R1和R2獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基羰基； R3是選自如下的取代基：氫、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R4由B-C部分組成；其中： B選自： 或 和C選自： 或 其中： A是CH或N； R5，R6，R7，R8，R9，R10獨立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基或三氟甲基、 和R選自任何如下基團： 其中： R11選自 R12選自氫，C1-C6烷基， 或吲哚基C1-C6烷基；條件是R11和R12可以與其相連的氮一起形成包含2個氮原子的不飽和雜芳族環(huán)； R13選自氫、C1-C6烷基或-(CH2)p-N(C1-C6烷基)2； R14和R15獨立地選自氫或C1-C6烷基，條件是R14和R15可以與其相連的氮原子一起形成選擇性包含一個另外的O或S原子的5-7元飽和雜環(huán)(所有的以上環(huán)由1個或多個(C1-C6)烷基選擇取代)；或包含1-3個碳原子的5元不飽和雜環(huán)； R18是獨立地選自氫或C1-C6烷基的1-3個取代基； R20選自氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基羰基或-(CH2)p-N[C1-C6烷基]2； 可由獨立地選自如下的1-3個取代基選擇取代的芳基：氫和C1-C6烷基； R21為氫或C1-C6烷基； R23選自氫或C1-C6烷基； R24選自C1-C6烷基； R25選自C1-C6烷基； R26為氫； R29和R30獨立地選自氫或C1-C6烷基； R32選自氫或C1-C6烷基； R33是選自氫或C1-C6烷基的1-3個取代基； R34和R35獨立地選自氫或C1-C6烷基； X′是O； Y′＝CH2或X′； K＝Y′； m是1-4的整數； n是1-4的整數； p是2-4的整數； q是1-5的整數； r是1-2的整數； s是0-1的整數。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新穎的三環(huán)二氮雜�；衔镆约坝眠@些化合物治療和/或預防和/或抑制疾病的方法和藥物組合物，所述疾病可以由催產素拮抗劑活性補救或減輕，包括早產、痛經、子宮內膜炎，和用于在剖腹分娩之前抑制分娩。這些化合物也用于增強受精率，增強存活率和使農畜的動情期同步，和可用于中樞神經系統中催產素系統功能異常的預防和治療，該功能異常包括強制性障礙(OCD)和神經精神病學障礙。 |
| 國際公布 | 2002-10-24 WO2002/083678 英 |
