| 公開(公告)號(hào) | CN1821241A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610008868.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.01.30 |
| 專利名稱 | 取代的雜環(huán)化合物、其制備方法和含有這些化合物的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D247/00(2006.01)I;C07D269/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/ |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 200310119883.X |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.1.30 FR 9501016;1995.7.4 FR 9508046;1995.11.3 FR 9513005 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | X·埃蒙德斯-奧特;I·格羅斯萊瑟;P·格尤爾;V·普羅伊托;D·宛·布羅克 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其與無機(jī)酸或有機(jī)酸的鹽： 其中： -A是選自下列基團(tuán)的二價(jià)基團(tuán)： A1)-O-CO- A2)-CH2-O-CO- A3)-O-CH2-CO- A4)-O-CH2-CH2- A5)-N(R1)-CO- A6)-N(R1)-CO-CO- A7)-N(R1)-CH2-CH2- A8)-O-CH2- 其中R1是氫或(C1-C4)-烷基； -m是2或3； -Ar1是未取代的苯基或者被選自鹵原子、羥基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、三氟甲基和亞甲基二氧基的取代基一取代或多取代的苯基，所述取代基相同或不同；未取代或者被鹵原子取代的噻吩基；未取代或者被鹵原子取代的苯并噻吩基；未取代或者被鹵原子取代的萘基；未取代或者被(C1-C4)-烷基或芐基N-取代的吲哚基；未取代或者被鹵原子取代的咪唑基；未取代或者被鹵原子取代的吡啶基；或者聯(lián)苯基； -T是選自CH2-Z、-CH(C6H5)2和-C(C6H5)3的基團(tuán)；如果A是選自-O-CH2-CH2-、-N(R1)-CH2-CH2-和-O-CH2-的二價(jià)基團(tuán)，T還可以是-CO-B-Z基團(tuán)； -B是一個(gè)鍵或是亞甲基； -Z是： -未取代的或者被選自下列基團(tuán)的取代基一取代或多取代的苯基：鹵原子；三氟甲基；氰基；羥基；硝基；未取代的或者被鹵素、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、羥基或(C1-C4)-烷氧基一取代或多取代的苯基，所述取代基相同或不同；未取代的或者被(C1-C4)-烷基一取代或二取代的氨基；芐氨基；羧基；(C1-C10)-烷基；未取代的或者被甲基一取代或多取代的(C3-C8)-環(huán)烷基；(C1-C10)-烷氧基；未取代的或者被甲基一取代或多取代的(C3-C8)-環(huán)烷氧基；巰基；(C1-C10)-烷硫基；甲酰氧基；(C1-C6)-烷基羰基氧；甲酰氨基；(C1-C6)-烷基羰基氨基；苯甲酰氨基；(C1-C4)-烷氧羰基；(C3-C7)-環(huán)烷基羰基；未取代的或者被(C1-C4)-烷基一取代或二取代的氨基甲�；�；未取代的或者在3-位被(C1-C4)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基一取代或二取代的脲基；以及(吡咯烷-1-基)羰基氨基，所述取代基相同或不同； -1-或2-萘基；或者1-、2-、3-、4-、5-、6-或7-茚基，其中一個(gè)或多個(gè)鍵可以被氫化，對(duì)于所述基團(tuán)來說它可以是未取代的或者任意地含有一個(gè)或多個(gè)取代基，例如烷基、苯基、氰基、羥烷基、羥基、氧代、烷基羰基氨基、烷氧羰基、硫代烷基、鹵素、烷氧基或三氟甲基，其中烷基是C1-C4烷基； -吡啶基、噻二唑基、吲哚基、吲唑基、咪唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、喹啉基、異喹啉基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并噁嗪基、苯異二喔星基、異噁唑基、苯并吡喃基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡喃基、色烯基、異苯并呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、中氮茚基、2，3-二氮雜萘基、喹唑啉基、吖啶基、異噻唑基、異苯并二氫吡喃基或苯并二氫吡喃基，其中一個(gè)或多個(gè)雙鍵可以被氫化，所述基團(tuán)可以是未取代的或者任意地含有一個(gè)或多個(gè)取代基，例如烷基、苯基、氰基、羥烷基、羥基、烷基羰基氨基、烷氧羰基或硫代烷基，其中烷基是C1-C4烷基； -Am是： i-或者下式的基團(tuán)Am1 其中J1是： i1-或者下式基團(tuán) 其中： -Ar2是吡啶基；未取代的苯基或者被選自鹵原子、羥基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、三氟甲基、硝基和亞甲基二氧基的取代基一取代或多取代的苯基，所述取代基相同或不同；噻吩基；嘧啶基；或者未取代或者被(C1-C4)-烷基取代的咪唑基；以及 -R2是氫；(C1-C7)-烷基；芐基；甲�；换蛘�(C1-C7)-烷基羰基； i2-或下式基團(tuán) 其中： -Ar2如上所定義； -n是0或1； -R3是選自下列的基團(tuán)： (1)氫； (2)(C1-C7)-烷基； (3)甲酰基； (4)(C1-C7)-烷基羰基； (5)氰基； (6)-(CH2)q-OH； (7)-(CH2)q-O-(C1-C7)-烷基； (8)-(CH2)q-OCHO； (9)-(CH2)q-OCOR17； (10)-(CH2)q-OCONH-(C1-C7)-烷基； (11)-NR4R5； (12)-(CH2)q-NR6C(＝W1)R7； (13)-(CH2)q-NR6COOR8； (14)-(CH2)q-NR6SO2R9； (15)-(CH2)q-NR6C(＝W1)NR10R11； (16)-CH2-NR12R13； (17)-CH2-CH2-NR12R13； (18)-COOH； (19)(C1-C7)-烷氧羰基； (20)-C(＝W1)NR10R11； (21)-CH2-COOH； (22)(C1-C7)-烷氧羰基甲基； (23)-CH2-C(＝W1)NR10R11； (24)-O-CH2CH2-OR18； (25)-NR6COCOR19； (26)-CO-NR20-NR21R22； (27) (28) -或者R3在其被鍵合的碳原子和毗鄰的哌啶環(huán)碳原子之間形成雙鍵； -q是0、1或2； -W1是氧原子或硫原子； -R4和R5彼此獨(dú)立地為氫或(C1-C7)-烷基；R5也可以是(C3-C7)-環(huán)烷基甲基、芐基或苯基；或R4和R5與它們鍵合的氮原子一起形成雜環(huán)，所述雜環(huán)選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉、硫代嗎啉、全氫化吖庚因和哌嗪，其是未取代的或是在4-位被(C1-C4)-烷基取代； -R6是氫或(C1-C7)-烷基； -R7是氫；(C1-C7)-烷基；乙烯基；苯基；芐基；吡啶基；未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)甲基取代的(C3-C7)-環(huán)烷基；呋喃基；噻吩基；吡咯基；或咪唑基； -或者R6和R7一起為-(CH2)p-基團(tuán)； -p是3或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物，其中：-A是選自下列基團(tuán)的二價(jià)基團(tuán)：A1)-O-CO-、A2)-CH2-O-CO-、A3)-O-CH2-CO-、A4)-O-CH2-CH2-、A5)-N(R1)-CO-、A6)-N(R1)-CO-CO-、A7)-N(R1)-CH2-CH2-、A8)-O-CH2-。其中：-R1是氫或(C1-C4)-烷基；以及-Am是含氮雜環(huán)。該化合物是神經(jīng)激肽受體拮抗劑。 |
| 國際公布 |
